In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Cl-amidine is een irreversibele pan-peptidylarginine deiminase (PAD)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 ± 0,3 μM, 0,8 ± 0,3 μM en 6,2 ± 1,0 μM voor PAD4, PAD1 en PAD3. Cl-amidine induceert apoptose.
Doelen
PAD1 (Cell-free assay)
PAD4 (Cell-free assay)
PAD3 (Cell-free assay)
0.8 μM
5.9 μM
6.2 μM
In vitro
Cl-amidine antagoniseert de PAD4-gemedieerde verhoging van de p300GBD-GRIP1 interactie op een dosisafhankelijke manier. Het remmende effect van deze verbinding is niet-specifiek, maar gericht op het actieve PAD4-enzym. Deze verbinding verhoogt de p53-expressie in CD45-positieve immuuncellen. Het triggert de differentiatie en apoptose van meerdere kankercellijnen die p53+/+ en p53−/− zijn (bijv. HL60, HT29, TK6 en U2-OS-cellen). Deze chemische stof induceert de expressie van p53 en verschillende stroomafwaartse doelgenen, waaronder de cyclineafhankelijke kinase-remmer p21, GADD45, en het pro-apoptotische eiwit PUMA in U2-OS-osteosarcoomcellen.
In Vivo
Cl-amidine-behandeling remt de vorming van NZM (New Zealand mixed 2328) NET (neutrofiele extracellulaire val) in vivo en verandert significant de circulerende autoantilichaamprofielen en complementniveaus, terwijl de glomerulaire IgG-afzetting wordt verminderd. Verder verhoogt deze verbinding de differentiatiecapaciteit van beenmerg-endotheliale progenitorcellen, verbetert het de endotheelafhankelijke vasorelaxatie en vertraagt het de tijd tot arteriële trombose veroorzaakt door fotochemische schade aanzienlijk. Het vertraagt de ontwikkeling van trombose bij NZM-muizen. Deze chemische stof remt PAD's bij muizen zonder significante toxiciteit en verbetert ziektefenotypen in diermodellen van inflammatoire artritis en inflammatoire darmziekte. En het is aangetoond dat het de ernst van de ziekte vermindert in muismodellen van colitis ulcerosa en RA.
CV-1 cells are transiently transfected with plasmids encoding a luciferase reporter construct, p300GBD fused to the Gal4 DNA binding domain, the p300 binding domain of GRIP1 (i.e., the AD1 domain) fused to the VP16 activation domain (AD), and either wild-type PAD4 or the catalytically defective C645S mutant. Cl-amidine (0-200 μM) is then added to the cell culture medium and incubated for 40 h. Cell extracts are then prepared, and the luciferase activity present in these extracts is quantified.
Moxibustion-mediated alleviation of synovitis in rats with rheumatoid arthritis through the regulation of NLRP3 inflammasome by modulating neutrophil extracellular traps
[ Heliyon, 2024, 10(1):e23633]
Constraint-induced movement therapy alleviates motor impairment by inhibiting the accumulation of neutrophil extracellular traps in ischemic cortex
[ Neurobiol Dis, 2023, 179:106064]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
