Name: U0126-EtOH
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1102
Rating: 5 (787 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Producten Vaak Samen Gebruikt Met U0126-EtOH

SP600125

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

Purmorphamine

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige MEK Inhibitoren	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h	Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM		Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay			Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay			Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay			Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	426.56	Formule	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1173097-76-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
In vitro	U0126-EtOH antagoniseert functioneel de AP-1 transcriptieactiviteit en blokkeert de productie van een verscheidenheid aan cytokines en metalloproteïnasen die betrokken zijn bij de ontstekingsreactie. Deze verbinding remt de T-celproliferatie als reactie op antigene stimulatie of verknoopte anti-CD3 plus anti-CD28 Abs zonder effect op IL-2-geïnduceerde proliferatie door down-regulatie van IL-2 mRNA-niveaus. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof resveratrol-geïnduceerde apoptose in castratieresistente humane prostaatkankercellen C4-2 antagoniseert, de mitochondriale functie remt en cellen verschuift naar aerobe glycolyse onafhankelijk van MEK.
Kinase Assay	In Vitro Kinase Assays
Kinase Assay	De hoeveelheid geïmmunoprecipiteerd wildtype MEK die in deze assays wordt gebruikt, is aangepast om een vergelijkbare hoeveelheid activiteitseenheden te verkrijgen als die verkregen met 10 nM recombinant MEK. Reactiesnelheden worden gemeten met behulp van een 96-well nitrocellulose filterapparaat zoals hieronder beschreven. Tenzij anders vermeld, worden reacties uitgevoerd bij een enzymconcentratie van 10 nM, in 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-mercaptoethanol, 0,1 mg/mL BSA, pH 7,4, bij kamertemperatuur. Reacties worden geïnitieerd door de toevoeging van [γ-³³P]ATP aan het voorgemengde MEK/ERK/deze verbinding reactiemengsel, en een alicuot van 100 μL wordt elke 6 minuten genomen en overgebracht naar de 96-well nitrocellulosemembraanplaat die 50 mM EDTA bevat om de reactie te stoppen. De membraanplaat wordt onder vacuüm 4 keer met buffer getrokken en gewassen. Wells worden vervolgens gevuld met 30 μL Microscint-20 scintillatievloeistof, en de radioactiviteit van ³³P-gefosforyleerd ERK wordt geteld met een Top Count scintillatieteller. Snelheden worden verkregen uit de hellingen van radioactiviteit versus tijdplots. Concentraties van ERK en ATP zijn respectievelijk 400 nM en 40 μM, tenzij anders aangegeven. Voor alle in vitro enzymassays wordt de procentuele remming berekend als 100 (1 −Vi/Vo) waarbij Vi en Vo respectievelijk de initiële reactiesnelheden in aanwezigheid en afwezigheid van deze chemische stof zijn. De gegevens worden vervolgens uitgezet als procentuele remming als functie van de concentratie van deze verbinding en, door niet-lineaire kleinste-kwadratenregressie, aangepast aan de standaardvergelijking voor een Langmuir-isotherm om de IC50 te bepalen. Zoals gerapporteerd, zijn enzymconcentraties gebaseerd op molecuulgewichten en massa van het eiwit dat in het uiteindelijke assayvolume is gebruikt en niet op actieveplaats-titratie. Aldus kan de feitelijke actieveplaatsconcentratie van het enzym afwijken van het gerapporteerde.
In vivo	U0126-EtOH, als de remmer van de intracellulaire Raf/MEK/ERK signaalroute, vertoont antivirale activiteit door de propagatie van de 2009 pandemische IV H1N1-variant en hoogpathogene aviaire influenzavirussen (HPAIV) in vivo in de muizenlong te onderdrukken door te remmen. Deze verbinding toont het potentiële neuroprotectieve effect en verbetert spatiële leerprestaties in de Morris water doolhof (MWM) door activering van peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1a, nuclear respiratory factor 1, en mitochondriale transcriptiefactor A in Aβ-geïnjecteerde ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

Antwoord:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

U0126-EtOH MEK1/2-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 426.56