GSK-3 Remmers | GSK-3 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S7566 | IM-12 | IM-12 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3β avec un IC50 de 53 nM, et ce composé améliore également la signalisation Wnt canonique. |
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| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3β avec un IC50 de 18 nM, >100 fois plus sélectif que CDK1/cyclin B et CDK5/p25. |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui peut activer puissamment la signalisation canonique Wnt. |
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| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin (NSC 105327) est un puissant inhibiteur des kinases cycline-dépendantes et de la GSK-3β avec une IC50 d'environ 5 μM et 0,6 μM. |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la GSK-3β avec une IC50 de 2 μM; un effet inhibiteur minimal a été observé sur CDK1, la caséine kinase II, PKA et PKC. |
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| S7253 | AZD2858 | AZD2858 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3 avec une IC50 de 68 nM, activant la signalisation Wnt, augmente la masse osseuse chez les rats. |
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| S7145 | AZD1080 | AZD1080 est un inhibiteur sélectif, oralement actif et perméable au cerveau de GSK3, qui inhibe la GSK3α et la GSK3β humaines avec un Ki de 6,9 nM et 31 nM respectivement, et montre une sélectivité >14 fois supérieure contre CDK2, CDK5, CDK1 et Erk2. |
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| S7915 | BIO-acetoxime | Le BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) est un puissant inhibiteur double de GSK3 avec une IC50 de 10 nM, >240 fois plus sélectif que CDK5/p25, CDK2/cyclin A et CDK1/cyclin B. |
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| S7722 | Bikinin | Bikinin est un inhibiteur ATP-compétitif de GSK-3 d'Arabidopsis et agit comme un puissant activateur de la signalisation des brassinostéroïdes (BR). |
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| E3092 | Paeoniae Radix Rubra Extract | L'extrait de Paeoniae Radix Rubra est obtenu à partir de Paeoniae Radix Rubra et prévient la thrombose veineuse profonde en améliorant l'inflammation par l'inhibition de l'activité de la GSK3β. | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 est un composé racémique des isomères (E)-GSK-3β inhibitor 1 et (Z)-GSK-3β inhibitor 1, dans lequel GSK-3β inhibitor 1 (composé 3a) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β) avec une IC50 de 4.19 nM. | ||
| E2819 | PF-04802367 | Le PF-04802367 (PF-367) est un inhibiteur très sélectif de la Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) avec des IC50 de 2,1 nM basées sur un test enzymatique de la GSK-3β humaine recombinante et de 1,1 nM basées sur un test ADP-Glo. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | L'Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) est un analogue de l'indirubine qui présente une activité inhibitrice favorable ciblant la GSK-3β et les CDK. Ce composé inhibe également les JNK avec des IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM et 1,0 μM pour JNK1, JNK2 et JNK3, respectivement. Il active la signalisation Wnt/β-caténine et inhibe la différenciation des adipocytes et l'obésité. | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindole est un intermédiaire chimique pharmaceutique important et un inhibiteur potentiel de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | Le KY19382 (A3051) est un activateur de la signalisation Wnt/β-caténine grâce à des effets inhibiteurs sur l'interaction CXXC5–DVL et l'activité de la GSK3β avec des IC50 de 19 nM et 10 nM, respectivement. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSM est un puissant inhibiteur perméable aux cellules de GSK3β qui inhibe également les oligomères Aβ et réduit la phosphorylation de tau. Il présente un potentiel en tant qu'agent anticancéreux et antimicrobien et pourrait restaurer la fonction cognitive en inhibant les trimères Aβ neurotoxiques et la protéine tau phosphorylée. | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) est un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec une activité antitumorale. Le 9-ING-41 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire en prophase en ciblant les centrosomes et la GSK3β liée aux microtubules. | ||
| E0798 | WAY-119064 | Le WAY-119064 est un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une valeur IC50 de 80,5 nM. | ||
| S9156 | Chonglou Saponin VII | Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), un type de saponines stéroïdales provenant du Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibe l'EMT et réduit l'invasion des cellules cancéreuses ovariennes via la voie de signalisation GSK-3β/β-caténine. | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705 est un inhibiteur puissant, sélectif des paralogues et actif par voie orale de GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) avec une IC50 de 66 nM et une Kd de 4,8 μM. Ce composé inhibe également GSK3β avec une IC50 de 515 nM. Il peut être utilisé pour la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxone est une céphalosporine semi-synthétique de troisième génération, à longue durée d'action et à large spectre, avec une activité antibactérienne à large spectre contre les bactéries Gram-positives, Gram-négatives et certaines bactéries anaérobies. Elle agit également comme un inhibiteur covalent de GSK3β avec une CI50 de 0,78 μM après 60 minutes de préincubation avec l'enzyme in vitro. | ||
| S1524 | AT7519 | AT7519 est un inhibiteur multi-CDK pour CDK1, 2, 4, 6 et 9 avec une IC50 de 10-210 nM. Il est moins puissant pour CDK3 et peu actif pour CDK7. Ce composé diminue également la phosphorylation de la GSK3β. Il induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur 3 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR)-3 (Flt-4). MAZ51 induit l'arrondissement cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de gliome par phosphorylation d'Akt/GSK3β et activation de RhoA. MAZ51 inhibe la prolifération et induit l'apoptose d'une variété de lignées cellulaires tumorales n'exprimant pas VEGFR-3. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) est un puissant inhibiteur de CDK avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E et CDK5/p35, respectivement. Ce composé agit également comme un puissant inhibiteur de la glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) avec un IC50 de 4 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Il induit l'apoptose par activation de la caspase-9. Ce produit chimique a une activité antitumorale et possède un potentiel pour le traitement des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. |
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| E0474 | 7BIO | Le 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), un dérivé d'indirubine dérivé de l'indirubine-3-oxime, possède des effets inhibiteurs contre la cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) et la glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), et inhibe également puissamment la neuroinflammation induite par les oligomères Aβ, les déficiences synaptiques, l'hyperphosphorylation de tau et l'activation des astrocytes et de la microglie. | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Le Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3α/β avec des IC50 de 10 nM et 6,7 nM. Ce composé présente une sélectivité >500 fois supérieure pour la GSK-3 par rapport à CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. C'est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Cette substance chimique améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Elle induit l'autophagie. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | Le RGB-286638 free base est un inhibiteur de Cyclin-dependent kinase (CDK) qui inhibe l'activité kinase de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3, 4, 5 et 5 nM, respectivement; il inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 est une aminopyrazine et un puissant inhibiteur de GSK3β et de DYRK1A avec une IC50 de 16 nM et 6 nM, respectivement. Il bloque l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc), favorise la prolifération des cellules β et est utile pour la recherche sur le développement de médicaments contre le diabète. |
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