GRK

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8489	GSK180736A (GSK180736)	GSK180736A (GSK180736), ontwikkeld als een Rho-geassocieerde, "coiled-coil"-bevattende proteïnekinase-remmer, bindt aan GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) met een logIC50 van -6.6 (logIC50 -4.0 voor GRK5 en >-3 voor GRK1); ≥400-voudig selectief voor GRK2 boven zowel GRK1 als GRK5.	Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cancer Lett, 2022, 529:112-125
S6621	CCG215022	CCG215022 dient als een pan-G proteïne-gekoppelde receptor kinasen (GRKs) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,9 μM, 0,15 μM, 0,38 μM voor GRK1, GRK2, GRK5.	ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489
E2817	GRK5-IN-2	GRK5-IN-2 is een krachtige G-proteïne-gekoppelde receptorkinase 5 (GRK5) remmer.

Cat.nr.

Productnaam

Informatie

Productgebruik Citaten

Productvalidaties

S8489

GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A (GSK180736), ontwikkeld als een Rho-geassocieerde, "coiled-coil"-bevattende proteïnekinase-remmer, bindt aan GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) met een logIC50 van -6.6 (logIC50 -4.0 voor GRK5 en >-3 voor GRK1); ≥400-voudig selectief voor GRK2 boven zowel GRK1 als GRK5.

Cell Rep, 2023, 42(7):112812

Cancer Lett, 2022, 529:112-125

S6621

CCG215022

CCG215022 dient als een pan-G proteïne-gekoppelde receptor kinasen (GRKs) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,9 μM, 0,15 μM, 0,38 μM voor GRK1, GRK2, GRK5.

ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489

E2817

GRK5-IN-2

GRK5-IN-2 is een krachtige G-proteïne-gekoppelde receptorkinase 5 (GRK5) remmer.