CCR5 is a cell surface beta chemokine receptor. HIV uses CCR5 or CXCR4 as a coreceptor to enter its host cell by binding to a CD4 receptor.Deletion mutation of CCR5 is resistant to HIV-1 infection. Inhibiting human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection by blocking the host cell coreceptors CCR5 and CXCR4 is an emerging strategy for antiretroviral therapy.
CCR antagonist/remmers (CCR Antagonist/Inhibitors)
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2003 | Maraviroc (UK-427857) | Maraviroc is een CCR5-antagonist voor MIP-1α, MIP-1β en RANTES met een IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 7,2 nM en 5,2 nM in celvrije assays. Maraviroc wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie. |
|
|
| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone is een remmer voor TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3. |
|
|
| S8512 | Cenicriviroc | Cenicriviroc is een krachtige, oraal actieve dubbele remmer van CC-chemokinereceptor 2 (CCR2) en CCR5. Deze verbinding remt ook HIV-1 en HIV-2 met krachtige ontstekingsremmende en anti-infectieuze activiteit. |
|
|
| S8220 | INCB3344 | INCB3344 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare CCR2-antagonist met IC50-waarden van 5,1 nM (hCCR2) en 9,5 nM (mCCR2) in bindingsantagonisme en 3,8 nM (hCCR2) en 7,8 nM (mCCR2) in antagonisme van chemotaxisactiviteit. |
|
|
| S2004 | Vicriviroc Malate | Vicriviroc is een krachtige CCR5-antagonist met een IC50 van 0,91 nM, die breed-spectrumactiviteit vertoont tegen genetisch diverse HIV-1-isolaten, en ook tegen medicijnresistente virussen met RTI-, PRI- of MDR-fenotypen. Fase 3. |
|
|
| S8501 | Adaptavir (DAPTA) | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) is een wateroplosbare krachtige, selectieve CCR5-antagonist die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt. |
|
|
| S8324 | ZK756326 2HCl | ZK756326 is een volledige agonist van CCR8 (Chemokine receptor 8) met een IC50 van 1,8 μM, die dosisresponsief een toename van intracellulair calcium veroorzaakt en de respons van de receptor op CCL1 kruis-desensibiliseert. |
|
|
| S7604 | BX471 (ZK-811752) |
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) is een potente niet-peptide CC chemokine receptor-1 (CCR1) antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 1 nM en 5,5 nM bij zowel MIP-1α- als MCP-3-binding aan CCR1-getransfecteerde HEK293-cellen. |
|
|
| S3383 | RS102895 | RS 102895 is een kleinmoleculige antagonist van CCR2 met een IC50 van 360 nM. |
|
|
| S0085 | BMS-813160 | BMS-813160 is een krachtige, goed opneembare dubbele CCR2 en CCR5 chemokineremmer. Deze verbinding remt ontstekingsprocessen, angiogenese, tumorcelmigratie, tumorcelproliferatie en invasie. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.