As a member of the cannabinoid receptor family, CB2 receptors (Cannabinoid receptor 2), a G protein-coupled receptor, can modulate adenylyl cyclase and MAP kinase activity, through their ability to couple to Gi/o proteins. CB2 receptor stimulation is believed not to modulate ion channel function.Cannabinoids not only can bid to CB2 receptor, but also can modulate the activity of other receptor types including Opioid receptors, NMDA receptor, and nAChRs. Cannabinoids activate p42/p44 MAP kinase in CHO cells and HL-60 cells expressing the CB2 receptor. Cannabinoids were also shown to induce the expression of krox-24 through a PKC-dependent activation of MAP kinase.
Cannabinoid Receptor
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1544 | AM1241 | AM-1241 is een selectieve cannabinoïde CB2 receptor-agonist met een Ki van 3,4 nM, en deze verbinding vertoont een 82-voudige selectiviteit ten opzichte van de CB1 receptor. |
|
|
| S2819 | AM251 | AM251 blokkeert de remmende effecten van endocannabinoïden en synthetische cannabinoïde agonisten op de afgifte van neurotransmitters via een werking op presynaptische cannabinoïde 1-receptoren in de hersenen. |
|
|
| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) is een selectieve antagonist van CB1 met een IC50 van 13,6 nM en een EC50 van 17,3 nM in hCB1-getransfecteerde HEK 293-membraan, en het is ook een dubbele remmer van acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 en 2 die mycobacteriële MmpL3 remt. |
|
|
| S8012 | Otenabant (CP-945598) HCl | Otenabant (CP-945598) HCl is een potente en selectieve cannabinoid receptor CB1-antagonist met een Ki van 0,7 nM, en vertoont een 10.000-voudig grotere selectiviteit ten opzichte van de menselijke CB2-receptor. Fase 1. |
|
|
| S2854 | BML-190 | BML-190 (IMMA) is een selectieve inverse agonist van de cannabinoïde CB2-receptor met een Ki van 435 nM, met een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de CB1-receptor. |
|
|
| S1534 | Org 27569 | Org 27569 is een allosterische modulator van de cannabinoid CB1 receptor, induceert een CB1 receptorstatus die wordt gekenmerkt door een verhoogde agonistaffiniteit en een verminderde inverse agonistaffiniteit. |
|
|
| S8033 | 6-Iodopravadoline (AM630) | AM630 (6-Iodopravadoline) is een selectieve cannabinoïde CB2-receptor-antagonist met een Ki van 31,2 nM. |
|
|
| S2778 | GW842166X | GW842166X is een potente en zeer selectieve agonist van de Cannabinoid Receptor CB2 receptor met een EC50 van 63 nM, en vertoont geen significante activiteit bij de CB1 receptor. Fase 2. |
|
|
| S8694 | CID16020046 | CID16020046 (C390-0219) is een selectieve GPR55-antagonist, die de constitutieve activiteit van GPR55 remt met een IC50 van 0,15 μM in gist. Het vertoont een zwakke activiteit tegen een breed spectrum van andere GPCR's, ionkanalen, kinasen en nucleaire receptoren. |
|
|
| S8017 | WIN 55, 212-2 mesylate | WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) is een potente cannabinoid (CB) receptor-agonist met een Ki van 3,3 nM en 62,3 nM voor respectievelijk menselijke recombinante CB2 en CB1. WIN 55,212-2 Mesylate reguleert glutamaattransmissie. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.