| E4795 |
Bobcat339
|
Bobcat339 is een cytosine-gebaseerde kleine molecule-remmer van het TET-enzym met een IC50 van respectievelijk 33 μM en 73 μM voor TET1 en TET2, die de DNA 5hmC-niveaus in hippocampale neuronen verlaagt. Het is nuttig in Epigenetics onderzoek en een potentieel startpunt voor therapeutica gericht op DNA-methylatie en gen transcriptie.
|
-
Biomater Res, 2025, 29:0229
|
|
| S4771 |
β-thujaplicin
|
β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is een toxisch tropolon-derivaat dat aanwezig is in het kernhout van de westerse rode ceder (Thuja plicata) en wordt gebruikt als conserveermiddel en antimicrobieel additief in een aantal commerciële goederen. Hinokitiol is een bestanddeel van etherische oliën geïsoleerd uit Chymacyparis obtusa, vermindert de Nrf2-expressie en verlaagt de DNMT1- en UHRF1-mRNA- en eiwitexpressie, met anti-infectieuze, anti-oxidatieve en anti-tumoractiviteiten.
|
-
Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
|
|
| E1556 |
GSK-3484862
|
GSK-3484862 is een niet-covalente, potente en selectieve remmer van DNMT1 met een IC50 van 0,23 μM. Het toont werkzaamheid aan bij acute myeloïde leukemie.
|
|
|
| S3543 |
DC-05
|
DC-05 is een DNA methyltransferase 1 (DNMT1) remmer, met een IC50 en een Kd van respectievelijk 10,3 μM en 1,09 μM.
|
|
|
| S2477 |
2'-Deoxy-5-Fluorocytidine
|
2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR), een pyrimidine-analoog, is een DNA methyltransferase (DMNT)-remmer die momenteel in klinische proeven is voor solide tumoren.
|
|
|
| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
|
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) is de belangrijkste catechine-extractie van groene thee die telomerase en DNA methyltransferase remt. EGCG blokkeert de activering van EGF receptors en HER-2 receptoren. ECGG remt fatty acid synthase en glutamaatdehydrogenase-activiteit.
|
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
|
|
| S4294 |
Procainamide HCl
|
Procainamide HCl is een sodium channel-blokker en tevens een DNA Methyltransferase-remmer, gebruikt bij de behandeling van hartritmestoornissen.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|