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N° Cat.E7333
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Glucagon Receptor Inhibiteurs | Orforglipron (LY3502970) Relacorilant (CORT125134) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant Apraglutide (FE 203799) GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide |
| Poids moléculaire | 4113.58(free base) | Formule | C187H291N45O59 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 910463-68-2(free base) | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 16 mg/mL
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GLP1R
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| In vitro |
Le Semaglutide est sélectionné comme le candidat optimal une fois par semaine. Le Semaglutide présente deux substitutions d'acides aminés par rapport au GLP-1 humain (Aib8, Arg34) et est dérivé au niveau de la lysine 26. L'affinité du GLP-1R du semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) est trois fois diminuée par rapport au liraglutide, tandis que l'affinité pour l'albumine est augmentée. |
| In vivo |
La demi-vie plasmatique est de 46.1 h chez les mini-porcs après administration i.v., et le Semaglutide a un MRT de 63.6 h après administration s.c. chez les mini-porcs. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.