Name: OTSSP167
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7159
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.47%

99.47

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre MELK Inhibiteurs	MELK-8a Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	487.42	Formule	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1431697-89-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OTS167			Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.05mM)
	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.05mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	MELK-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	MELK (Cell-free assay) 0.41 nM
In vitro	OTSSP167 inhibe les cellules cancéreuses A549, T47D, DU4475 et 22Rv1, dans lesquelles MELK est fortement exprimée, avec des valeurs d'IC50 de 6,7, 4,3, 2,3 et 6,0 nM, respectivement. Ce composé a inhibé la phosphorylation de PSMA1 (sous-unité alpha de protéasome de type 1) et de DBNL (drebrin-like), qui sont de nouveaux substrats de MELK et sont importants pour les caractéristiques des cellules souches et l'invasivité. Il supprime la formation de mammosphères de cellules cancéreuses du sein par l'inhibition de la phosphorylation de PSMA1.
Kinase Assay	test de kinase in vitro
Kinase Assay	La protéine recombinante MELK (0,4 μg) est mélangée avec 5 μg de chaque substrat dans 20 μL de tampon kinase contenant 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA avec 50 μM d'ATP froid et 10 Ci de [γ-³²P]ATP pendant 30 min à 30 °C. La réaction est terminée par l'ajout de tampon d'échantillon SDS et bouillie pendant 5 min avant la SDS-PAGE. Le gel est séché et autoradiographié avec des écrans intensificateurs à température ambiante. Ce composé (concentration finale de 10 nM) est dissous dans du DMSO et ajouté au tampon kinase avant l'incubation.
In vivo	OTSSP167 présente une suppression significative de la croissance tumorale dans des études de xénogreffe utilisant des lignées cellulaires de cancer du sein, du poumon, de la prostate et du pancréas chez la souris par administration intraveineuse et orale. Dans le modèle MDA-MB-231, l'administration intraveineuse de ce composé à 20 mg/kg une fois tous les deux jours entraîne un TGI de 73%. L'administration orale à 10 mg/kg une fois par jour révèle un TGI de 72%. Ce produit chimique agit pour plusieurs types de cancer de manière dose-dépendante et MELK-dépendante avec peu ou pas de perte de poids corporel.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OTSSP167 MELK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 487.42