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Berberine chloride Anti-infection chimique

N° Cat.S2271

Le Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy.
Berberine chloride Anti-infection chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.81

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.75%
99.75

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
MRC5 cells Function assay Antiviral activity against HCMV in MRC5 cells by plaque reduction assay, IC50=0.68 μM
MRC5 cells Proliferation assay 10 μM 54 hrs Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 54 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
MRC5 cells Proliferation assay 10 μM 24 h Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 24 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
Bel7402 cells Function assay 12 h Induction of LDLR protein in human Bel7402 cells after 12 hrs by RT-PCR assay relative to control
HepG2 cells Function assay 10 ug/mL 12 h Induction of LDLR protein expression in human HepG2 cells at 10 ug/mL after 12 hrs by flow cytometry
KB cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs, IC50=7.32 μM
HL60 cells Apoptosis assay 48 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells after 48 hrs using annexin V-propidium iodide staining by FACS analysis
A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells by SRB assay, IC50=6.27 μM
SKOV3 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SKOV3 cells by SRB assay, IC50=16.44 μM
SK-MEL-2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells by SRB assay, IC50=13.76 μM
HCT15 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT15 cells by SRB assay, IC50=16.59 μM
CEM cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human CEM cells expressing green fluorescent protein after 48 hrs by MTT assay, CC50=2.09 μM
human CEM cells Function assay 7 days Antiviral activity against 0.05 MOI Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 infected in human CEM cells expressing green fluorescent protein assessed as p24 antigen production measured 7 days post infection by ELISA, EC50=0.13 μM
SKN cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition against human SKN cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=15.88 μM
RKN cells Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition against human RKN cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=49.6 μM
G402 cells Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition against human G402 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=11.87 μM
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Downregulation of Scd2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Down regulation of Prim2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Downregulation of Impk mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
HepG2-A16-CD81 cells Function assay 10 μM NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells at 10uM compound concentration, determined by immuno-fluorescence.
HepG2-A16-CD81 cells Function assay 10 μM NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells by immuno-fluorescence, and median schizont size at 10uM compound concentration, IC50=0.548 μM
HepG2 cells Function assay 10 μM 4 h Increase in AMPKalpha phosphorylation in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells Function assay 10 μM 4 h Increase in total AMPKalpha level in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells Function assay 20 μM 24 hrs Induction of apoptosis in human HepG2 cells assessed as morphological changes at 20 uM after 24 hrs using Hoechst 33258 staining by fluorescence microscopic analysis
HT-29 cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.45 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=11.22 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.32 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 371.81 Formule

C20H18NO4.Cl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 633-65-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (67.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
Caspase-8
PARP
cytochrome c
cIAP1
Bcl-2
Bcl-xL
JNK
p38 MAPK
ROS
Topo I
Topo II
In vitro

Comparé au régorafénib seul, le traitement combiné de berbérine (BBR) et de régorafénib inhibe significativement la prolifération des cellules de carcinome hépatocellulaire (CHC) et induit l'apoptosis cellulaire.

In vivo

Le groupe de traitement combiné avec de la berbérine (BBR) et du régorafénib a un effet inhibiteur spectaculaire sur la croissance des tumeurs de xénogreffe de carcinome hépatocellulaire (CHC) chez les souris nues. L'apoptosis accrue des tumeurs de xénogreffe est observée dans le groupe de traitement combiné.

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06273241 Not yet recruiting
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
March 4 2024 Not Applicable
NCT05845931 Recruiting
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
May 5 2023 Not Applicable
NCT05480670 Completed
Polycystic Ovary Syndrome
Ayub Teaching Hospital
November 1 2022 Not Applicable
NCT05463003 Completed
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
July 19 2022 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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