MPS1

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S2731 AZ 3146 AZ3146 est un inhibiteur sélectif de Mps1 avec une IC50 d'environ 35 nM, qui contribue au recrutement de CENP-E (protéine motrice apparentée à la kinésine), moins puissant pour FAK, JNK1, JNK2 et Kit.
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219
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S7488 MPI-0479605 MPI-0479605 est un inhibiteur ATP-compétitif et sélectif de la kinase mitotique Mps1 avec une IC50 de 1,8 nM, et une sélectivité >40 fois supérieure aux autres kinases.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
S8215 BAY 1217389 Le BAY 1217389 est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1) avec des valeurs d'IC50 inférieures à 10 nmol/L, tout en présentant un excellent profil de sélectivité.
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
S8214 Empesertib (BAY1161909) L'Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un dérivé du triazolopyridine, est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine monopolaire kinase 1 (Mps1) avec une IC50 de <1 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
S8911 BOS172722 BOS172722 est un inhibiteur de point de contrôle de la broche monopolaire 1 (MPS1) avec une IC50 de 11 nM, Ki de 0,11 nM.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
E1428 Mps1-IN-6 (Compound 9) Mps1-IN-6 (Compound 9) est un puissant inhibiteur de Mps1 avec une IC50 de 6,4 nM. Il présente également une activité antiproliférative et antitumorale dans les cellules de cancer du sein.
S6768 CC-671 Le CC-671 est un double inhibiteur sélectif de la TTK (human protein kinase monopolar spindle 1 [hMps1]) et de la CDC like kinase 2 (CLK2) avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour la TTK et la CLK2, respectivement.