Home GPCR & G Protein Adenosine Receptor

Adenosine Receptor Remmers | Adenosine Receptor Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071) is een orale A2AR-antagonist die bindt aan menselijke A2AR met een Ki van 1,7 nM en met > 30-voudige selectiviteit ten opzichte van andere Adenosine Receptor.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358 Regadenoson Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is een selectieve A2A adenosine receptor-agonist met coronaire vaatverwijdende activiteit.
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve agonist van de A3 adenosine receptor (A3AR) met een Ki van 0,33 nM. Deze verbinding oefent een anti-NASH-effect uit, gemedieerd via de deregulatie van de PI3K/NF-κB/Wnt/β-catenine signaalroute.
E4032 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA) is een natuurlijk voorkomende zwavelhoudende nucleoside die wordt geproduceerd door de decarboxylering van S-adenosylmethionine. Deze nucleoside is een krachtige agonist van adenosine receptors met Ki van 0,15, 1,13, 13,9 en 0,68 μM voor respectievelijk A1, A2A, A2B en A3.
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320) is een selectieve en potente adenosine A1-antagonist met een Ki van 1 nM, en het toont selectiviteit voor adenosine A1 boven A2A-, A2B- en A3-receptoren met een Ki van respectievelijk 398 nM, 3981 nM en 200 nM.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) is een theofyllinederivaat dat wordt gebruikt als bronchodilatator en vanwege zijn cardiovasculaire eigenschappen. Het antagoniseert selectief A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM voor runderhersenen) versus A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM voor bloedplaatjes).
E2985 Capadenoson Capadenoson (BAY 68-4986) is een oraal biologisch beschikbare, niet-nucleoside partiële adenosine A1 receptor agonist die een anti-ischemisch effect vertoont.
E4450 N6-Cyclopentyladenosine N6-Cyclopentyladenosine is een adenosinederivaat en een potente adenosine receptor agonist met Ki-waarden van respectievelijk 2,3 nM, 790 nM en 43 nM voor humane A1-, A2A- en A3-receptoren. Het werkt als een anticonvulsivum en kan beschermende werkingen vertonen tegen (AMPH)-geïnduceerde aanvallen.
E0356 MIPS521

MIPS521 is een positieve allosterische modulator van de A1R die in vivo pijnstillende werkzaamheid vertoont bij ratten.
S5678 trans-Zeatin-riboside Zeatin Riboside is de meest actieve en alomtegenwoordige vorm van de natuurlijk voorkomende cytokininen die celdeling bevorderen, scheutproliferatie stimuleren, wortelvorming remmen, het verouderingsproces vertragen en genexpressie en metabolische activiteit activeren. Zeatin riboside heeft een immunomodulerend effect door de mammaliaanse adenosine A2A receptor te agoneren.
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509) is een niet-xanthine en niet-furan antagonist van de adenosine A2A receptor (A2AR). Het kan A2AR-agonistgemedieerde cAMP-accumulatie en impedantieresponsen antagoniseren met Kb-waarden van respectievelijk 72,8 nM en 8,2 nM. Het vertoont potentieel nut voor de behandeling van de ziekte van Parkinson (PD).
S6639 BAY-545 BAY-545 is een A2B adenosine receptor antagonist met een ic50 van 59 nM.
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) is een krachtige, competitieve en selectieve antagonist van de menselijke adenosine A2A receptor met een Ki van 1,1 nM.
E4626 BAY 60-6583 BAY 60-6583 is een niet-purine en selectieve agonist van de adenosine A2breceptor, met een EC50 van 3-10 nM voor humane A2breceptoren en >10 μM voor A1 en A2areceptoren. Het bindt aan adenosine A2breceptor bij muizen, konijnen en honden met een Ki van respectievelijk 750 nM, 340 nM en 330 nM. Het verbetert ook de antitumoractiviteit van chimeer antigeenreceptor-gemodificeerde T-cellen.
S0838 NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) is een remmer van de ENT1-transporter die de bloed-hersenbarrière passeert en in staat is de neuroprotectieve effecten van adenosine te versterken.
S2945 SCH-442416 SCH-442416 is een selectieve antagonist van de adenosine A2A receptor die bindt aan menselijke en rat adenosine A2A-receptoren met een Ki van respectievelijk 0,048 nM en 0,5 nM.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) is een stabiele, niet-selectieve adenosine receptor-agonist. Het werkt via meerdere mechanismen, waaronder: het verminderen van diabetes-geïnduceerde oxidatieve stress, het remmen van genexpressie van IL-18, TNF-α en ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), en het blokkeren van activering van de JNK-MAPK-route.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) is een A2-receptorantagonist, die ongeveer 10 keer selectiever is voor de A2B-receptor dan voor de A2A-receptor.
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), dat werkt als een Adenosine Receptor antagonist, is een stimulerend middel uit de xanthine chemische klasse.
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332) is een oraal actieve remmer van plaatjesaggregatie geïnduceerd door adenosinedifosfaat (ADP). Deze verbinding is ook een remmer van CYP2B6 met een Ki van 0,2 μM.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is een kleinmoleculair zoutderivaat van maleïnezuur, geïsoleerd uit de Imiquimod-vrije base en is een immunomodulator, een potente en selectieve agonist van toll like receptor 7 (TLR7), een antagonist van adenosine A₂A receptor met een Ki van 2,16 μM, en een inhibitor van adenylyl cyclase-activiteit, die antivirale eiwitten zoals cystatine A induceert. Het vertoont een sterke antitumorale en antivirale werkzaamheid, waardoor het effectief is voor aandoeningen zoals COVID 19, HPV-wratten, molluscum contagiosum, actinische keratose, basaal- en plaveiselcelcarcinoom, de ziekte van Bowen en vulvaire intra-epitheliale neoplasie.
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) is een immuunresponsmodulator met kleine moleculen, een krachtige en selectieve agonist van toll like receptor 7 (TLR7), een antagonist van adenosine A₂A receptor met een Ki van 2,16 μM, en een remmer van adenylyl cyclase-activiteit, die antivirale eiwitten zoals cystatine A induceert. Het vertoont een sterke antitumorale en antivirale werkzaamheid, waardoor het effectief is bij aandoeningen zoals COVID 19, HPV-wratten, molluscum contagiosum, actinische keratose, basaal- en plaveiselcelcarcinoom, de ziekte van Bowen en vulvaire intra-epitheliale neoplasie.