Glucagon Receptor Remmers | Glucagon Receptor Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester is een belangrijk effectief iridoïde glycoside van L. rotata en fungeert als een klein molecuul glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) werkt als een drievoudig agonistpeptide van de glucagonreceptor (GCGR), de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide-receptor (GIPR). Retatrutide bindt aan menselijke GCGR, GLP-1R en GIPR met EC50-waarden van respectievelijk 5,79, 0,775 nM en 0,0643. Retatrutide heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar obesitas.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de Glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor humane en muis-GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en type 2 diabetes (T2D).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

Apraglutide (FE 203799) is een krachtige en zeer selectieve GLP-2-agonist met EC50-waarden van 0,03 nM en 0,07 nM voor respectievelijk de hGLP-2-receptor en de rGLP-2-receptor.