| S4101 |
Voglibose
|
Voglibose (AO 128) is een N-gesubstitueerd derivaat van valiolamine, met uitstekende remmende activiteit tegen α-glucosidasen en de werking ervan tegen hyperglykemie en verschillende aandoeningen veroorzaakt door hyperglykemie.
|
-
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
|
|
| E4744New |
BI-9787
|
BI-9787 is een potente zwitterion-remmer van ketohexokinase (KHK) met IC50-waarden van 12 nM en 12,8 nM voor hKHK-A en hKHK-C. Het vertoont een goede metabolische stabiliteit in rattenhepatocyten en dient als een potentieël gereedschapsverbinding voor in vitro en in vivo studies bij knaagdieren.
|
|
|
| E8270New |
Eleutherol
|
Eleutherol (Allium A) is een naftaleen geëxtraheerd uit de bol van E. americana en een potente remmer van α-glucosidase met een IC50 van >1,00 μM. Het vertoont ook significante antischimmelactiviteit met MIC-waarden tussen 7,8 µg/mL en 250 µg/mL. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar antimicrobiële infecties en diabetesbehandeling.
|
|
|
| S3278 |
Kaempferol-3-O-neohesperidoside
|
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol-3-O-neohesperidoside), een flavonoïde geïsoleerd uit het bladextract van Primula latifolia Lapeyr. en Primula vulgaris Hudson, stimuleert de glycogeensynthese in de soleusspier van ratten via de PI3K - GSK-3 pathway en de MAPK - PP1 pathway.
|
|
|
| S3245 |
Nodakenetin
|
Nodakenetin (NANI), een van planten afgeleid coumarine geïsoleerd uit Angelica decursiva, remt α-glucosidase, PTP1B, rattenlens aldose reductase (RLAR), AChE, BChE en β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1). Deze verbinding verandert de eiwitexpressie van Bax en Bcl-2 en stimuleert mitochondriale apoptose. Het vertoont antitumoractiviteit.
|
|
|
| S2589 |
Miglitol
|
Miglitol is een oraal antidiabeticum.
|
|
|
| E0477 |
N-Caffeoyl O-methyltyramine
|
N-Caffeoyl O-methyltyramine is een klasse van alkaloïden geïsoleerd uit Cuscuta reflexa met sterke remmende activiteit tegen α-glucosidase met IC50 van 103,58 μM.
|
|
|
| E2846 |
FBPase-1 inhibitor-1
|
FBPase-1 inhibitor-1, een allosterische remmer van fructose-1,6-bisfosfatase (FBPase-1), vertoont een vergelijkbare potentie (IC50 = 3,4 μM met MG; = 4,0 μM in het gekoppelde formaat) in deze twee verschillende assays van FBPase-1-activiteit.
|
|
|
| S0553 |
Butyl isobutyl phthalate
|
Butyl isobutyl phthalate (BIP), geïsoleerd uit de rizoïde van Laminaria japonica, is een niet-competitieve remmer van α-glucosidase met een IC50 van 38 μM. Butyl isobutyl phthalate vertoont een significant hypoglycemisch effect en heeft potentieel voor de behandeling van diabetes.
|
|
|
| E3107 |
Andrographis Herba Extract
|
Andrographis Herba Extract wordt verkregen uit het bovengrondse deel van Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees en heeft diverse activiteiten, waaronder antimicrobiële en Antioxidant, antimalaria, anti-angiogene, ontstekingsremmende, anti-diabetische, en in vitro α-glucosidase en α-amylase enzymremmende activiteiten.
|
|
|
| S3527 |
AM2394
|
AM-2394 is een structureel verschillende glucokinase-activator (GKA), activeert glucokinase (GK) met een EC50 van 60 nM.
|
|
|
| E3333 |
Viburnum Dilatatum Extract
|
Viburnum Dilatatum Extract wordt geëxtraheerd uit Viburnum Dilatatum, dat alfa-glucosidase-remmende activiteiten en een antihyperglykemische werking heeft.
|
|
|
| S0808 |
Ketohexokinase inhibitor 1
|
Ketohexokinase inhibitor 1 (PF-06835919, MDK1846) is een krachtige remmer van ketohexokinase (KHK) met een IC50 van 8,4 nM en 66 nM voor respectievelijk KHK-C en KHK-A.
|
|
|
| E2509 |
WAY-297848
|
WAY-297848 is een nieuwe Glucokinase-activator met potentieel gebruik als medicijn voor de preventie of behandeling van hyperglycemie, diabetes, obesitas, dyslipidemie, metabool syndroom, enz.
|
|
|
| S3796 |
Rebaudioside A
|
Rebaudioside A (Stevia-extract, Reb A, Glycoside A3, Stevioside A3), een natuurlijk zoetstofingrediënt gewonnen uit het stevia-blad, wordt in poeder- of vloeibare vorm gebruikt om de zoetintensiteit te verhogen en de smaak te verbeteren. Deze verbinding is een steviolglycoside, een α-Glucosidase-remmer met een IC50 van 35,01 μg/ml. Het kan ATP-gevoelige K+-kanalen remmen.
|
|
|
| S2949 |
KPLH1130
|
KPLH1130 is een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) die macrofaagpolarisatie blokkeert en pro-inflammatoire responsen dempt.
|
|
|
| S4793 |
Cedryl acetate
|
Cedryl Acetate (Cedrol acetate, Cedranyl acetate), een geacetyleerde verbinding uit cederhoutolie, is in de chemie toegepast vanwege zijn eigenschappen als een chirale en celsignalerende reagens met antischimmel- en immunotoxiciteitsfuncties. Cedryl Acetate vertoont α-glucosidase remmende activiteit.
|
|
|
| E4014 |
4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside
|
4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside is een chromogeen substraat in de α-glucosidase-remmingstest.
|
|
|
| S2035 |
Epalrestat
|
Epalrestat is een aldose reductase-remmer met een IC50 van 72 nM.
|
-
Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056
-
Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233
-
J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757
|
|
| S3300 |
Desoxyrhaponticin
|
Desoxyrhaponticin (DC, DES), een stilbeenglycoside uit Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rabarber), een traditioneel Chinees voedingsmiddel, is een fatty acid synthase (FAS/FASN) remmer. Deze verbinding is ook een competitieve remmer van de glucose-opname met IC50 van respectievelijk 148,3 μM en 30,9 μM in konijnen darmmembraanvesikels en in everted darmzakjes van ratten. Het heeft een apoptotisch effect op menselijke kankercellen.
|
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
|
4',5-Dihydroxyflavone remt soja LOX-1 en gist α-glucosidase.
|
-
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
|
|
| E3072 |
Paniculata Extract
|
Paniculata Extract wordt geëxtraheerd uit Microcos paniculata L., dat verschillende biologische functies vertoont, waaronder antioxiderende activiteit en een α-glucosidase-remmend effect.
|
|
|
| S3243 |
Zeaxanthin
|
Zeaxanthin, het carotenoïde alcohol dat deelneemt aan de xanthofylcyclus, activeert de extrinsieke apoptose pathway die apoptose induceert op uveale melanoomcellen met een IC50-waarde van 40,8 µM.
|
|
|