In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
SD-208 is een selectieve TGF-βRI (ALK5)-remmer met een IC50 van 48 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van TGF-βRII.
Doelen
TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay)
48 nM
In vitro
SD-208 remt de celgroei en constitutieve en door TGF-beta opgewekte migratie en invasie, en verhoogt de immunogeniciteit in muizen SMA-560 en humane LN-308 glioomcellen. Deze verbinding blokkeert TGF-beta-geïnduceerde fosforylering van de receptor-geassocieerde Smads, Smad2 en Smad3, en stimuleert epitheliale-naar-mesenchymale transdifferentiatie, migratie en invasiviteit in Matrigel in vitro. Het schaft ook het bevorderende effect van TGF-β op de proliferatie en migratie van neointimale gladde spiercelachtige cellen (SMLC) in vitro af.
In Vivo
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) verlengt significant de mediane overleving van SMA-560 glioom-dragende muizen. Bij syngene 129S1 muizen remt deze verbinding (60 mg/kg/d, p.o.) de groei van primaire R3T tumoren en vermindert het aantal en de grootte van longmetastasen. In het murine aorta-allograftmodel vermindert deze chemische stof effectief de vorming van intimale hyperplasie van transplantatie-arteriosclerose (TA).
Verschillende kinase-activiteiten worden geanalyseerd door de incorporatie van radiogemerkt ATP in een peptide- of eiwitsubstraat te meten. De reacties worden uitgevoerd in 96-well platen en omvatten de relevante kinase, substraat, ATP en geschikte cofactoren. De reacties worden geïncubeerd en vervolgens gestopt door de toevoeging van fosforzuur. Het substraat wordt opgevangen op een fosfocellulosefilter, dat wordt gewassen om niet-gereageerd ATP te verwijderen. De geïncorporeerde tellingen worden bepaald door te tellen op een microplaat scintillatieteller. De mogelijkheid van deze verbinding om de respectieve kinase te remmen, wordt bepaald door de geïncorporeerde tellingen in aanwezigheid van de verbinding te vergelijken met die welke zijn geïncorporeerd in afwezigheid van de verbinding.
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation
[ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1
[ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
