uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ro3280 PLK remmer

Cat.Nr.S7248

RO3280 (Ro5203280) is een potente, zeer selectieve remmer van Polo-like kinase 1 (PLK1) met een IC50 van 3 nM.
Ro3280 PLK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 543.61

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S724801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 543.61 Formule

C27H35F2N7O3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1062243-51-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Ro5203280 Smiles CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.95 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
A selective PLK1 inhibitor. Demonstrates greater potency than BI2536. Potential use in nasopharyngeal carcinomas.
Targets/IC50/Ki
PLK1
3 nM
In vitro
RO3280 vertoont een sterke anti-proliferatieve activiteit tegen longkankercellijn H82, colorectale kankercel HT-29, borstkankercel MDA-MB-468, prostaatkankercel PC3 en huidkankercel A375 met IC50's van respectievelijk 5, 10, 19, 12 en 70 nM.
In vivo
RO3280 vertoont een robuuste antitumoractiviteit in naakte muizen geïmplanteerd met HT-29 menselijke colorectale tumoren, variërend van 72% tumorgeremdheid bij een wekelijkse dosis van 40 mg/kg, tot volledige tumorregressie bij frequentere toediening.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.