Home Transmembrane Transporters Proton Pump remmer Revaprazan Hydrochloride

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Revaprazan Hydrochloride Proton Pump remmer

Cat.Nr.S5058

Revaprazan Hydrochloride (YH1885) is een nieuwe omkeerbare proton pump remmer met langdurige zuuronderdrukkende effecten. Deze verbinding remt reversibel H(+)/K(+)-ATPase via binding aan de K+-bindingsplaats van de pomp.
Revaprazan Hydrochloride Proton Pump remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 398.9

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S505801 DMSO]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]]]false Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 398.9 Formule

C22H23FN4.HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 178307-42-1 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen YH1885 Smiles CC1C2=CC=CC=C2CCN1C3=NC(=NC(=C3C)C)NC4=CC=C(C=C4)F.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 16 mg/mL (40.11 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride remt reversibel H+/K+-ATPase via binding aan de K+-bindingsplaats van de pomp. Deze omkeerbaarheid leidt tot minder bijwerkingen. Deze verbinding kan de H.pylori-geïnduceerde COX-2 expressie remmen door de fosforylering van IκB-α en Akt-signalering in AGS-cellen te blokkeren. Het kan aanzienlijke ontstekingsremmende effecten hebben op H.pylori-infectie buiten zuuronderdrukking.
In vivo
Farmacokinetische studies van revaprazan hydrochloride bij ratten en honden toonden aan dat het medicijn een lage orale biologische beschikbaarheid had, wat werd gespeculeerd te wijten te zijn aan het first-pass-effect en de slechte wateroplosbaarheid van deze verbinding.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.