uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ilaprazole Proton Pump remmer

Name: Ilaprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3666
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S3666

Ilaprazole (IY-81149) is een nieuwe proton pump inhibitor (PPI) die wordt gebruikt bij de behandeling van dyspepsie, maagzweerziekte (PUD), gastro-oesofageale refluxziekte (GORD/GERD) en duodenumulcus. Het remt H+/K+-ATPase met een IC50 van 6,0 μM.

Ilaprazole Proton Pump remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 366.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S366601 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.50%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.50

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overige Proton Pump Inhibitoren	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	366.44	Formule	C₁₉H₁₈N₄O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	172152-36-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IY-81149			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)N4C=CC=C4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.21 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H+/K+-ATPase (Cell-free assay) 6 μM TOPK 111 μM(Kd)
In vitro	Ilaprazole remde TOPK-activiteiten met hoge affiniteit en selectiviteit. In vitro-studies toonden aan dat deze verbinding TOPK-activiteiten remde in HCT116-, ES-2-, A549-, SW1990-kankercellen. Er werd ook vastgesteld dat het de splitsing van poly-(ADP-ribose) polymerase (PARP), een DNA-reparatieregulerend eiwit, induceerde. In een preparaat van konijnenpariëtale cellen remde deze chemische stof irreversibel H+/K+-ATPase op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van pompremmede activiteit van 6,0×10-6 mol/l.
In vivo	Ilaprazole zou de tumorgroei kunnen onderdrukken door TOPK-activiteiten in vivo te remmen. De fosforyleringen van histone H3 (Ser10) waren significant geremd in de met deze verbinding behandelde tumorweefsels. De toxicologische gegevens toonden aan dat de LD50 van deze chemische stof meer dan 5000 mg/kg was bij ratten. Bij pylorus-ligatie ratten had deze verbinding een sterke en langdurige antisecretoire activiteit ondanks de instabiliteit in zure oplossing. Het remde sterk de door secretagogen gestimuleerde maagzuursecretie bij ratten en honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28388576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11304936/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05617651	Not yet recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 30 2024	Phase 1
NCT05558150	Completed	Drug Interaction Potentiation	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 10 2022	Phase 1
NCT05509543	Recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	August 24 2022	Phase 1
NCT03099876	Unknown status	Helicobacter Pylori Infection	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	March 1 2017	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):