uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase remmer

Name: PF-05221304
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6145
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6145

PF-05221304 is een oraal biologisch beschikbare, levergerichte remmer van acetyl-CoA carboxylase (ACC), een enzym dat de eerste essentiële stap in de novo lipogenese (DNL) katalyseert.

PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 502.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Acetyl-CoA carboxylase Inhibitoren	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	502.56	Formule	C₂₈H₃₀N₄O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1370448-25-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III			Smiles	COC1=CC(=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C(=O)N3CCC4(CC3)CC(=O)C5=C(C4)C=N[N]5C(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (3.28mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ACC
In vitro	PF-05221304 remt DNL, stimuleert vetzuuroxidatie en vermindert triglycerideaccumulatie in primaire menselijke hepatocyten.
In vivo	PF-05221304 vermindert DNL en steatose bij ratten die een Westers dieet kregen in vivo, wat het potentieel toont om hepatische lipideaccumulatie en mogelijk lipotoxiciteit te verminderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03448172	Completed	Healthy	Pfizer	April 18 2018	Phase 1
NCT03309202	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	December 19 2017	Phase 1
NCT02871037	Completed	Normal Healthy	Pfizer	August 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):