uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

OTS514 hydrochloride TOPK remmer

Name: OTS514 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7652
Rating: 5 (11 reviews)

Cat.Nr.S7652

OTS514 is een zeer krachtige TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase)-remmer met een IC50-waarde van 2,6 nM. OTS514 induceert celcyclusarrest en apoptose.

OTS514 hydrochloride TOPK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 400.92

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Zuiverheid: 99.42%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.42

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Overige TOPK Inhibitoren	OTS964 HI-TOPK-032

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	400.92	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₂S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2319647-76-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (199.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.98mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.62mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TOPK (Cell-free assay) 2.6 nM
In vitro	OTS514 heeft een groeiremmend effect op vijf nierkankercellijnen, VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P en 786-O, waarin TOPK sterk tot expressie kwam. De IC50-waarden variëren van 19,9 tot 44,1 nM. OTS514 onderdrukte de groei van TOPK-positieve kankercellen sterk. Het toont ook een significant groeiremmend effect op eierstokkankercellijnen met IC50-waarden van 3,0 tot 46 nM.
In vivo	Muizenxenograftstudies met menselijke longkankercellen toonden de in vivo werkzaamheid van OTS514 aan, maar vonden dat de verbinding ook ernstige hematopoëtische toxiciteit veroorzaakte [vermindering van rode bloedcellen (RBC's) en witte bloedcellen (WBC's) geassocieerd met een duidelijke toename van bloedplaatjes]. Orale toediening van OTS514 verlengde de algehele overleving in het ES-2 abdominale disseminatie-xenograftmodel significant, vergeleken met de vehikelcontrole (P < 0,001).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	TOPK p-FOXM1 / FOXM1		28075524
Growth inhibition assay	Cell viability		28075524

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):