uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Obacunone (AI3-37934) Aromatase remmer

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), een natuurlijke verbinding die aanwezig is in citrusvruchten, is aangetoond voor verschillende biologische activiteiten, waaronder anti-kanker en ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymtest met een IC50-waarde van 28,04 μM; het is ook een nieuwe activator van Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 454.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Overige Aromatase Inhibitoren	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	454.51	Formule	C₂₆H₃₀O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	751-03-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	Obacunone (AI3-37934) is een verbinding die de proliferatie van MCF-7-cellen sterk remt zonder niet-maligne borstcellen te beïnvloeden. Behandeling met deze verbinding verhoogt apoptose door de expressie van het pro-apoptotische eiwit Bax te upreguleren en het anti-apoptotische eiwit Bcl2 down te reguleren, evenals het induceren van G1-celcyclusarrest. Bovendien remt het de aromatase-activiteit significant in een in vitro enzymtest. Blootstelling van MCF-7 borstkankercellen aan obacunone reguleert de expressie van inflammatoire moleculen, waaronder nucleaire factor-kappa B (NF-kB) en cyclooxygenase-2 (COX-2), naar beneden. Het remt COX-2 en NF-kB door activering van de p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK). Obacunone wordt gerapporteerd als een glutathion S-transferase (GST) enzyminductor, evenals een neuroprotectief middel dat werkt door inductie van heem oxygenase-1 via de p38 MAPK-route. Het is een nieuwe activator van Nrf2 door Nrf2-ubiquitinatie te verminderen en de stabiliteit ervan te verhogen. Deze verbinding kan cellen effectief beschermen tegen oxidatieve stress door de Nrf2-route te activeren. Het kan de expressie van het ARE-afhankelijke luciferasegen op een dosisafhankelijke manier induceren.
In vivo	Obacunone (AI3-37934) remt sterk bleomycine-geïnduceerde longfibrose bij muizen na systemische toediening. Het kan kankerproliferatie remmen en heeft enkele therapeutische effecten op hart- en vaatziekten. In vitro en dierstudies suggereren dat deze verbinding en enkele andere limonoïden potentiële anticarcinogene activiteit kunnen hebben tegen bepaalde soorten kanker. Een dosis van 500 mg/kg (lichaamsgewicht) per dag wordt goed verdragen en heeft geen nadelige effecten bij ratten, wat duidt op een lage toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):