| S1235 |
Letrozole
|
Letrozole is een derde generatie remmer van aromatase met een IC50 van 0,07-20 nM in celvrije assays. Het heeft geen effect op de plasmaconcentraties van 17α-OH progesteron, schildklierstimulerend hormoon (TSH), luteïniserend hormoon (LH), follikelstimulerend hormoon (FSH) of androstenedion en beïnvloedt de normale uitscheiding van urine-elektrolyten of de schildklierfunctie niet in klinische studies. Deze verbinding induceert autophagy.
|
-
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
-
Exp Neurol, 2025, 392:115365
-
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
|
|
| S1188 |
Anastrozole
|
Anastrozole is een derde-generatie niet-steroïde selectieve aromatase-remmer. Het kan een grotere selectiviteit bieden in vergelijking met andere aromataseremmers, zonder intrinsieke endocriene effecten en zonder een duidelijk effect op de synthese van bijniersteroïden.
|
-
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
-
Commun Biol, 2023, 6(1):695
-
Cell Discov, 2022, 8(1):40
|
|
| S1196 |
Exemestane
|
Exemestane is een Aromatase-remmer, die humane placentale en rattenovarium-Aromatase remt met een IC50 van respectievelijk 30 nM en 40 nM.
|
-
Commun Biol, 2023, 6(1):695
-
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
|
|
| S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
|
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), een natuurlijke verbinding die aanwezig is in citrusvruchten, is aangetoond voor verschillende biologische activiteiten, waaronder anti-kanker en ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymtest met een IC50-waarde van 28,04 μM; het is ook een nieuwe activator van Nrf2.
|
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
-
University of Valencia, 2023,
-
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
|
|
| S9519 |
Fadrozole (CGS16949A)
|
Fadrozole (CGS16949A) is een potente, selectieve, niet-steroïde remmer van aromatase met een IC50 van 4,5 nM en selectiviteit ten opzichte van andere cytochroom P-450 enzymen.
|
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
|
|
| S5158 |
alpha-Naphthoflavone
|
alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), een synthetische flavonoïde, is een krachtige remmer van aromatase met een I50-waarde van 0,5 μM.
|
|
|
| S7867 |
Oleuropein
|
Oleuropein is een antioxidatieve polyfenol geïsoleerd uit olijfblad. Het heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en anti-atherogene effecten en onderdrukt de differentiatie van adipocyten in vitro. Deze verbinding remt de PPARγ-activiteit. Het oefent een anti-adipogeen effect uit door directe remming van de transcriptionele activiteit van PPARγ. Deze chemische stof remt ook aromatase. Het induceert apoptose. Fase 2.
|
-
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|