MHY1485 mTOR activator

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027 WYE-354

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HT-29	Function assay	10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM	48 h	significantly increased the expression of miR-212 in a dose-dependent manner	30021100
RSC96	Function assay	10 μM	1 day or 2 days	MHY1485 increased phospho-mTOR (Ser 2448), phosphoS6K1 (Thr 389) and NGF expression in RSC96 cells.	30229399
H9C2	Function assay	5 μM		MHY1485 abrogated the effects of Tanshinone IIA on LC3	30798134
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	387.39	Formule	C₁₇H₂₁N₇O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	326914-06-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])N4CCOCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (25.81 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR
In vitro	MHY1485 onderdrukt de basale autofagische flux. Deze verbinding veroorzaakt de accumulatie van LC3II en vergroting van de autofagosomen op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Het verhoogt de fosfo-mTOR-niveaus en fosforylering van downstream S6K1- en rpS6-eiwitten zonder de totale mTOR-inhoud, totale S6K1- en rpS6-niveaus te beïnvloeden. Kortdurende behandeling van eierstokken met deze chemische stof, gevolgd door allotransplantatie, bevorderde de groei van secundaire follikels. Behandeling ermee en daaropvolgende enting maakten de afleiding van rijpe oöcyten en gezond nageslacht mogelijk.
Kinase Assay	Activering van mTOR
Kinase Assay	Western blot-analyse wordt uitgevoerd om de verandering van het totale eiwitniveau en de niveaus van gefosforyleerde vormen van mTOR en 4E-BP1 te detecteren, die de activiteit van mTOR weerspiegelen. Ac2F-cellen worden behandeld met MHY1485 in verschillende concentraties en rapamycine 5 mM als positieve controle gedurende 1 uur. Cellen worden gewassen met koude PBS en geoogst. Cellysaten worden bereid met RIPA-buffer. Eiwitconcentratie wordt bepaald met de bicinchoninezuur (BCA)-methode. Gelijke hoeveelheden eiwit worden gescheiden op 10-12% natriumdodecylsulfaat-polyacrylamidegelelektroforese (SDS-PAGE) gels. De gels worden vervolgens overgebracht op een polyvinylideenfluoride membraan door elektroblotting gedurende 2 uur bij 60-75 V. De membranen worden geblokkeerd in een 5% magere melkoplossing in Tris-gebufferde zoutoplossing (TBS) met 0,5% Tween-20, en geïncubeerd met primaire antilichamen. Voorgekleurde eiwitmarkers worden gebruikt voor molecuulgewichtsbepaling.
In vivo	MHY1485 is een potente en celpermeabele mTORC1-agonist.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6K1 / S6K1 p-Nrf2 / Nrf2		28061443

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 387.39