Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor antagonist lurasidone

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

lurasidone Dopamine Receptor antagonist

Cat.Nr.S5714

Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), partiële agonistactiviteit bij 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarine M1-receptoren.
lurasidone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 492.68

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 492.68 Formule

C28H36N4O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 367514-87-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SM-13496 Smiles C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT2A
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki)
5-HT7 receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki)
D2 receptor
(Cell-free assay)
1 nM(Ki)
5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
6.4 nM(Ki)
In vitro
Lurasidone is een nieuw atypisch antipsychoticum in de klasse van benzoisothiazolen. Net als de meeste tweedegeneratie antipsychotica is het een volledige antagonist bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren, en is het een partiële agonist bij 5-HT1A receptors. Het heeft een veel grotere affiniteit voor 5-HT7 subtype receptors dan andere atypische antipsychotica. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor het 5-HT1A subtype, α2c-adrenerge receptoren en een lage affiniteit voor α1-adrenerge receptoren. Het heeft minimale affiniteit voor 5-HT2C receptors en verwaarloosbare affiniteit voor histamine H1- en muscarine receptoren.
In vivo
Lurasidone wordt snel geabsorbeerd en bereikt piekconcentraties binnen 1,5–3 uur (tmax) na enkelvoudige en meervoudige orale doses. Eenmaal geabsorbeerd, verspreidt het zich uitgebreid in weefsels en komt het snel het CZS binnen. Deze verbinding heeft een hoge binding aan humaan plasma-albumine en alfa-1-glycoproteïne (≥99%). Langdurige behandeling van schizofrenie met dit middel heeft aangetoond dat het risico op terugval wordt verminderd. De eliminatiehalfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 20-40 uur. De gemiddelde Cmax en het oppervlak onder de curve (AUC) voor dit medicijn waren respectievelijk ongeveer driemaal en tweemaal groter, in een vergelijking van toediening met voedsel versus vasten. De absorptie is onafhankelijk van het vetgehalte van het voedsel. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. In dierstudies drong deze verbinding de placentabarrière binnen en verspreidde zich in de foetus, en werd uitgescheiden in de melk tijdens lactatie.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03627195 Completed
Schizophrenia
Sumitomo Pharma America Inc.
 June 7 2018 Phase 1
NCT02731612 Recruiting
Bipolar Disorder
Nazlin Walji|University of British Columbia
 May 8 2017 Phase 3
NCT02147379 Completed
Bipolar I Disorder
University of British Columbia
 May 2014 Phase 3
NCT02174523 Completed
Schizophrenia
Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.|Xuhui Central Hospital Shanghai
 April 2014 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.