lurasidone

Catalogusnr.S5714 Batch:S571401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H36N4O2S
Molecuulgewicht 492.68 CAS-nr. 367514-87-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), partiële agonistactiviteit bij 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarine M1-receptoren.
Doelen
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone is een nieuw atypisch antipsychoticum in de klasse van benzoisothiazolen. Net als de meeste tweedegeneratie antipsychotica is het een volledige antagonist bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren, en is het een partiële agonist bij 5-HT1A receptors. Het heeft een veel grotere affiniteit voor 5-HT7 subtype receptors dan andere atypische antipsychotica. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor het 5-HT1A subtype, α2c-adrenerge receptoren en een lage affiniteit voor α1-adrenerge receptoren. Het heeft minimale affiniteit voor 5-HT2C receptors en verwaarloosbare affiniteit voor histamine H1- en muscarine receptoren.
In Vivo Lurasidone wordt snel geabsorbeerd en bereikt piekconcentraties binnen 1,5–3 uur (tmax) na enkelvoudige en meervoudige orale doses. Eenmaal geabsorbeerd, verspreidt het zich uitgebreid in weefsels en komt het snel het CZS binnen. Deze verbinding heeft een hoge binding aan humaan plasma-albumine en alfa-1-glycoproteïne (≥99%). Langdurige behandeling van schizofrenie met dit middel heeft aangetoond dat het risico op terugval wordt verminderd. De eliminatiehalfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 20-40 uur. De gemiddelde Cmax en het oppervlak onder de curve (AUC) voor dit medicijn waren respectievelijk ongeveer driemaal en tweemaal groter, in een vergelijking van toediening met voedsel versus vasten. De absorptie is onafhankelijk van het vetgehalte van het voedsel. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. In dierstudies drong deze verbinding de placentabarrière binnen en verspreidde zich in de foetus, en werd uitgescheiden in de melk tijdens lactatie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone Is geciteerd door 3 Publicaties

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.