Home DNA Damage/DNA Repair DNA alkylator remmer Lomeguatrib

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lomeguatrib DNA alkylator remmer

Cat.Nr.S8056

Lomeguatrib (PaTrin-2) is een krachtige remmer van O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase met een IC50 van 5 nM.
Lomeguatrib DNA alkylator remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 326.17

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S805601 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 326.17 Formule

C10H8BrN5OS

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 192441-08-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PaTrin-2 Smiles C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (199.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
5 nM
In vitro

Lomeguatrib inactiveert O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) met een IC50 die 10 keer lager is dan O6-Benzylguanine. Deze verbinding remt de activiteit van ATase in Raji-cellen met een IC50 van 10 nM. Het inactiveert MGMT in MCF-7-cellen effectief met een IC50 van ~6nM ). 
In vivo

De Lomeguatrib-combinatie resulteert in aanzienlijk minder toxiciteit (0/9 versus 2/9 sterfgevallen; 6,84% gewichtsverlies versus 9,48%). Deze verbinding alleen heeft geen significant effect op de tumorgroei.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.