uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator Chemisch

Name: Tretazicar (CB1954)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7829
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7829

Tretazicar (CB1954) is een anticancer prodrug die in aanwezigheid van het enzym NQO2 en co-substraat caricotamide (EP-0152R) (EP) wordt omgezet in een sterk cytotoxisch bifunctioneel alkylerend middel. Het kan worden geactiveerd door NAD(P)H chinon oxidoreductase 2.

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 252.18

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.63%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.63

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overige DNA alkylator Inhibitoren	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Treosulfan Semustine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	252.18	Formule	C₉H₈N₄O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	21919-05-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 115829			Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (198.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	De overexpressie van nitroreductase oxidored nitro domain containing protein 1 (NOR1) is in staat om het monofunctionele alkylerende middel Tretazicar (CB1954) om te zetten in een toxische vorm door de 4-nitrogroep te reduceren, wat een potent cytotoxine is. Deze verbinding verhoogt de celdoding in de NPC-cellijn CNE1. Het NOR1-gen versterkt de CB1954-gemedieerde celcytotoxiciteit door de opregulatie van Grb2-expressie en de activering van MAPK-signaaltransductie in de HepG2-cellijn.
In vivo	Het Tretazicar (CB1954) systeem wordt gebruikt voor specifieke ablatie van cellen in vivo. Het effect van dit induceerbare ablatiesysteem is dosisafhankelijk. NTR-gemedieerde celdoding door deze verbinding vereist geen celproliferatie. De geactiveerde vorm cross-linkt DNA, wat vermoedelijk de apoptosecascade triggert, resulterend in snelle celdood. Specifieke en effectieve celdoding door NTR-CB1954 vereist geen functioneel p53.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):