uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JSH-23 NF-κB remmer

Name: JSH-23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7351
Rating: 5 (166 reviews)

Cat.Nr.S7351

JSH-23 is een remmer van NF-κB transcriptionele activiteit, die LPS-gestimuleerde nucleaire factor (NF)-κB transcriptionele activiteit in RAW 264.7-cellen remt met een IC50-waarde van 7,1 μM, en interferentie veroorzaakt met LPS-geïnduceerde NF-κB nucleaire translocatie zonder de IκB-afbraak te beïnvloeden.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 240.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HK-2 cells	Function assay	100 μM	3 h	pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation	30874544
U2OS/DR-GFP cells	Function assay	10 and 20 µM		JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency	30770924
MCF-7:5C	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells	30224430
MCF-7:2A	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells	30224430
BMDM	Function assay	60 μM	19-24 h	JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release	30138321
HL60 cells	Function assay	10 μM	48 h	JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity	30125548
BV2 cells	Function assay	30 μM	1 h	pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia.	29890414
A549 cells	Cell viability assay	5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM	24 h	with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM.	28281961
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	240.34	Formule	C₁₆H₂₀N₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	749886-87-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (199.71 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (20.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB (RAW 264.7 cells) 7.1 μM
In vitro	JSH-23 remt LPS-geïnduceerde nucleaire translocatie van NF-κB p65 zonder IκBα-afbraak te beïnvloeden. Deze verbinding remt LPS-geïnduceerde apoptotische chromatinecondensatie, terwijl het geen significante cytotoxische effecten vertoont op de RAW 264.7-cellen bij <100 μM. Het vermindert ook de NO-productie en neuronale migratie in LPS-geactiveerde primaire culturen van ontwikkelend muizencerebellum. Bovendien versterkt deze chemische stof de cisplatine-cytotoxiciteit in eierstokkankercellen met CI-waarden variërend van 0,35 tot 0,85.
Kinase Assay	Meten van NF-κB transcriptionele activiteit
Kinase Assay	Macrofaag RAW 264.7 stabiel getransfecteerd met reporterplasmide van pNF-κB-SEAP-NPT wordt gedurende 16 uur behandeld met 1 μg/ml LPS en/of monster. Als reporter wordt de SEAP-activiteit in het celvrije kweekmedium gemeten zoals hieronder beschreven. Stabiele transfectanten afkomstig van één enkele cel worden geplaatst in 5 ml van een T-25-kolf, en het medium wordt 24 uur later afgegoten. Op dit moment worden de cellen tweemaal gewassen met fosfaatgebufferde zoutoplossing, en de incubaties worden gestart door toevoeging van nieuw medium. Deze verbinding wordt toegevoegd aan het kweekmedium na 24 uur incubatie. Aliquots (25 ml) medium van een controle- of chemisch behandelde culturen worden genomen op 0, 3, 20, 24, 48 en 72 uur, gedurende 5 minuten verwarmd op 65°C om de alkalische fosfataseactiviteit te elimineren, en onmiddellijk gebruikt of bewaard bij -20°C. Mengsels bestaande uit verdunningsbuffer (25 ml), assaybuffer (97 ml), kweekmedium (25 ml) en 4-methylumbelliferyl fosfaat (MUP, 1 mM, 3 ml) in elk putje van de 96-well platen worden 60 minuten in het donker bij kamertemperatuur geïncubeerd. Fluorescentie die het product van de SEAP/MUP uitzendt, wordt gemeten bij 449 nm met behulp van een 96-well plaatfluorometer na excitatie bij 360 nm.
In vivo	JSH-23 (3 mg/kg) keert de zenuwgeleidings- en zenuwbloedstroomtekorten significant om door neuro-inflammatie te verminderen en de antioxidantafweer bij diabetische ratten te verbeteren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB	25170871
ELSIA	IL-6 / IL-23	28821374
Immunofluorescence	Draq5 / p65	31072360

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):