uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activator

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S7953

Bempedoic acid (ETC-1002) is een oraal beschikbare, eenmaal daagse LDL-C-verlagende kleine molecule, ontworpen om verhoogde LDL-C-waarden te verlagen en bijwerkingen geassocieerd met bestaande LDL-C-verlagende therapieën te vermijden. Deze verbinding is een activator van hepatisch AMP-activated protein kinase (AMPK) en heeft een krachtige remmende activiteit tegen hepatische ATP-citraatlyase (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 344.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.13%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.13

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	344.49	Formule	C₁₉H₃₆O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	738606-46-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	Bempedoic acid (ETC-1002) is een nieuw onderzoeks LDL-C-verlagend middel, dat een dicarbonzuurderivaat is met een nieuw werkingsmechanisme gericht op twee hepatische enzymen – ATP-citraatlyase (ACL) en AMP-activated protein kinase (AMPK), dat de synthese van sterolen en vetzuren remt en de mitochondriale oxidatie van langeketenvetzuren bevordert. Het verhoogt de niveaus van AMP-activated protein kinase (AMPK) fosforylering, vermindert de activiteit van MAP-kinasen en verlaagt de productie van pro-inflammatoire cytokinen en chemokinen. Deze effecten op oplosbare mediatoren van ontsteking kunnen significant worden opgeheven door LKB1 siRNAs, wat aangeeft dat deze verbinding AMPK activeert en zijn ontstekingsremmende effecten uitoefent via een LKB1-afhankelijk mechanisme.
In vivo	In vivo onderdrukt Bempedoic acid (ETC-1002) de door thioglycollaat geïnduceerde homeostase van leukocyten in de peritoneale holte van muizen. Op vergelijkbare wijze herstelt het in een muizenmodel van door dieet geïnduceerde obesitas de adipose AMPK-activiteit, vermindert het de JNK-fosforylering en verlaagt het de expressie van de macrofaag-specifieke marker 4F/80. Deze verbinding is een inactief prodrug en wordt in vivo omgezet in een actieve ACL-remmer (ECT-1002-CoA) door endogene lever ACS-activiteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):