Name: AICAR (Acadesine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1802
Rating: 5 (162 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Producten Vaak Samen Gebruikt Met AICAR (Acadesine)

Tanespimycin (17-AAG)

Treatment with this compound and 17-AAG reduces cell proliferation and affects chromosome segregation in MEFs and human cancer cells.

Nutlin-3a

Nutlin-3a shows no synergistic activity with this compound as it induces p53-independent apoptosis.

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	258.23	Formule	C₉H₁₄N₄O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2627-69-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC105823, AICA Riboside			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 23 mg/mL (超声加热五分钟)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (116.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (38.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A potential first-in-class ARA.
Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) AMPKK (Cell-free assay)
In vitro	Acadesine (500 μM) verhoogt het ZMP-gehalte in extracten van geïsoleerde hepatocyten na een behandeling van 30-40 minuten, en blijft daarna redelijk constant op ongeveer 4 nmol/g. Deze verbinding veroorzaakt een voorbijgaande 12-voudige activering van AMPK na 15 minuten in rattenhepatocyten en een 2-3-voudige activering van AMPK in adipocyten, zonder de niveaus van ATP, ADP of AMP te beïnvloeden. Het veroorzaakt ook een dramatische remming van zowel vetzuur- als sterolsynthese in rattenhepatocyten, evenals een dramatische inactivatie van HMG-CoA-reductase. AICAR induceert apoptose van B-CLL-cellen op een dosisafhankelijke manier met een EC50 van 380 μM. Bij 0,5 mM vermindert het de cellevensvatbaarheid van B-CLL-cellen van 20 representatieve patiënten van 68% tot 26%, en induceert het caspase-activering en cytochroom c-afgifte uit mitochondriën. Opname en fosforylering van de verbinding zijn vereist om apoptose te induceren en AMPK te activeren in B-CLL-cellen. Hoewel concentraties van 2-4 mM de levensvatbaarheid van T-cellen van B-CLL-patiënten slechts licht beïnvloeden, vermindert 0,5 mM de levensvatbaarheid van B-cellen, maar niet die van T-cellen, opmerkelijk. Het veroorzaakt verlies van celmetabolisme in K562, LAMA-84 en JURL-MK1 en is ook effectief in het doden van resistente K562-cellen en Ba/F3-cellen die de T315I-BCR-ABL-mutatie dragen. Het effect van AICAR wordt tenietgedaan door GF109203X en Ro-32-0432, beide remmers van klassieke en nieuwe PKC's, en dienovereenkomstig triggert het de verplaatsing en activering van verschillende PKC-isoformen in K562-cellen. De verbinding remt dosisafhankelijk de K562-kolonievorming op dag 10, het groeiremmende effect wordt al gedetecteerd bij 0,25 mM en is maximaal bij 2,5 mM. AICAR veroorzaakt een concentratiegerelateerde vermindering van CD18-expressie op LPS-gestimuleerde neutrofielen in vitro. Het remt significant (1 mM) de N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine-geïnduceerde CD11b-opregulatie van granulocyten met gemiddeld 61% in bloed.
In vivo	Acadesine (50 mg/kg) vermindert significant tumorgroei in een muizenxenograftmodel van K562-cellen. Bij 10 mg/kg resulteert deze verbinding in een hogere benodigde vloeistof om de hemodynamiek bij varkens te stabiliseren en remt het LPS-geïnduceerde eiwitpermeabiliteit van longcapillairen, piek inspiratoire drukken bij constant getijdenvolume en dode ruimte ventilatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AICAR (Acadesine) AMPK activator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 258.23