Name: Erastin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7242
Rating: 5 (528 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Producten Vaak Samen Gebruikt Met Erastin

RSL3

This compound and RSL3 as ferroptosis inducers (FINs), sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 protects against ferroptosis-inducing agents, such as this compound and RSL3 in a dose-dependent manner.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 promotes reversal of this compound-induced ferroptosis in HT-22/HT-1080 dying cells.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination does not block its-induced cell death in HS578T/MDAMB231 cells.

Celastrol

Combined treatment with it induce cell death at nontoxic concentrations

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Ferroptosis Inhibitoren	Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin FSEN1

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
human BJeH cells	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
human BJeLR cells	Cytotoxic assay	10 μM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
human BJ cells	Function assay	4.6 μM		Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM	17568748
human BJ cells	Function assay	9 μM		Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM.	17568748
human A673 cells	Function assay			Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM.	17568748
human MX2 cells	Function assay			Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM.	17568748
human HOS cells	Function assay			Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM.	17568748
human Hs925.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM.	17568748
human Hs51.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM.	17568748
human EWS502 cells	Function assay			Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC71 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM.	17568748
human U937 cells	Function assay			Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM.	17568748
human SK-N-MC cells	Function assay			Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC32 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC32 cells	17568748
human U2OS cells	Function assay			Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM.	17568748
human LNCaP cells	Function assay			Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM.	17568748
human Calu1 cells	Function assay			Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM.	17568748
human SKUT cells	Function assay			Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM.	17568748
human MES-SA cells	Function assay			Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM.	17568748
human SVR cells	Function assay			Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM.	17568748
human HT1080 cells	Function assay			Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM.	17568748
human HeLa cells	Function assay			Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM.	17568748
human CCF-STTG1 cells	Function assay			Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM.	26231156
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	547.04	Formule	C₃₀H₃₁ClN₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	571203-78-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	Oplossingen zijn onstabiel. Bereid vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46.875 mg/mL (85.68 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.670mg/ml (3.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 16.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis
In vitro	Erastin is selectief dodelijk voor oncogene RAS-mutante cellijnen en veroorzaakt een unieke ijzerafhankelijke vorm van niet-apoptotische celdood, genaamd ferroptosis. Deze verbinding bindt direct aan VDAC2 en veroorzaakt mitochondriale schade via ROS-productie op een NADH-afhankelijke manier, wat celdood induceert in sommige tumorcellen die activerende mutaties in de RAS-RAF-MEK-route bevatten. Bovendien verbetert deze chemische stof, via het induceren van ROS-gemedieerde CID (Caspase-onafhankelijke celdood), het effect sterk in WT EGFR-cellen.
In vivo	Erastin is een ferroptosis activator door de voltage-afhankelijke anionkanalen (VDAC2/VDAC3) te remmen. Deze verbinding remt ook de cystine-glutamaat antiporter (xCT).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12676586/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17568748/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78	27308510
Growth inhibition assay	Cell survival	29348676
Immunofluorescence	HMGB1	31105999