uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Cetilistat Lipase remmer

Name: Cetilistat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4930
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4930

Cetilistat (ATL962) is een nieuw, sterk lipofiel benzoxazinon dat gastro-intestinale en pancreaslipasen remt. Het vertoont een goed veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel in vivo

Cetilistat Lipase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 401.58

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S493001 Ethanol]8 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Lipase Inhibitoren	Tanshinone IIA Atglistatin JZL184 Pristimerin XEN445 Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	401.58	Formule	C₂₅H₃₉NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	282526-98-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ATL962			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCCOC1=NC2=C(C=C(C=C2)C)C(=O)O1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	human pancreatic lipase 5.95 nM rat pancreatic lipase 54.8 nM
In vitro	Cetilistat remt de lipase-activiteit van ratten en mensen met een IC50 van respectievelijk 54,8 nM en 5,95 nM.
In vivo	Cetilistat vermindert de intestinale vetabsorptie bij ratten en verlaagt de energie-inname zonder bijwerkingen op het CZS. Deze verbinding verbetert obesitas en hyperlipidemie bij DIO-ratten, een aannemelijk diermodel van het meest voorkomende type menselijke obesitas.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18500680/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00148382	Completed	Obesity	Alizyme	April 2005	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):