uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Malotilate Lipoxygenase remmer

Name: Malotilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1137
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1137

Malotilate (NKK105) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van levercirrose. Deze verbinding is een leverproteïne Metabolism-verbeterd verbinding, die selectief de 5-lipoxygenase remt.

Malotilate Lipoxygenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 288.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Lipoxygenase Inhibitoren	ML355 Esculetin Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	288.38	Formule	C₁₂H₁₆O₄S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	59937-28-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NKK105			Smiles	CC(C)OC(=O)C(=C1SC=CS1)C(=O)OC(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (201.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Malotilate in concentraties van 0,1-100 μM verhoogt de collagenase-activiteit op een concentratie-afhankelijke manier in de meerlagige culturen, maar niet in de monolagen. Deze verbinding verhoogt de secretie van MMP-1 en MMP-3 in de gewonde meerlagige culturen, maar niet in de gewonde monolagen. Het vermindert significant de invasie van de RLE-monolaag door c-SST-2-cellen. Deze chemische stof voorkomt de toename van de permeabiliteit van de RLE-monolaag door serumdeprivatie. Het onderdrukt tumormetastase door het cel-tot-celcontact van endotheelcellen te intensiveren, waardoor tumorcellen worden voorkomen om vaatendotheel te binnendringen.
In vivo	Malotilate onderdrukt pulmonale metastase en longmetastase bij ratten. Deze verbinding voorkomt toenames in serummarkers van type III en IV collageensynthese, evenals accumulatie van de collagens, laminine en fibronectine in de lever van ratten. Het in combinatie met CCl4 vermindert significant de hydroxyproline-accumulatie in de lever van rat, leverprolyl 4-hydroxylase en lever- en serumgalactosylhydroxylysyl glucosyltransferase-activiteiten. Deze chemische stof is ook in staat om de ontwikkeling van morfologische veranderingen in de lever van ratten, zoals focale necrose, vetinfiltratie en ontstekingsveranderingen, te voorkomen. Het normaliseert ook bijna volledig de standaard leverfunctie tests. Deze verbinding vermindert CYP2E1-niveaus en verhoogt CYP2B1-niveaus in hepatische microsomen van ratten, terwijl de CYP1A-expressie niet wordt gewijzigd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9673894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652751/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8907579/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825640/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8185594/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):