G9a/GLP
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7230 | UNC0642 | UNC0642 is een potente, selectieve remmer van histonmethyltransferasen G9a/GLP met IC50's van minder dan 2,5 nM voor G9a en GLP en toont meer dan 300-voudige selectiviteit voor G9a en GLP ten opzichte van een breed scala aan kinasen, GPCR's, transporters en ionkanalen. |
|
|
| E7598 | UNC0321 | UNC0321 is een potente en selectieve remmer van G9a histon methyltransferase. Het vertoont een hoge potentie op picomolaar niveau, met een Ki van 63 pM en assay-afhankelijke IC50-waarden tussen 6-9 nM. Deze verbinding fungeert ook als een remmer van GLP. Het toont anti-apoptotische effecten en heeft potentieel voor therapeutisch gebruik bij diabetische vasculaire complicaties. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 is een histamine methyltransferase G9a remmer, die ook de PRC2 activiteit remt. | ||
| E1974 | MS8709 | MS8709 (EX-A11295) is een 'first-in-class' G9a/GLP proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) afbreker, die G9a/GLP afbraak induceert op een concentratie-, tijd- en ubiquitine-proteasoom systeem (UPS)-afhankelijke manier, en de mRNA-expressie van G9a/GLP niet verandert ten opzichte van andere methyltransferasen. Het vertoont een superieure celgroeiremming in prostaat-, leukemie- en longkankercellen ten opzichte van ouderlijke G9a/GLP-remmers. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701 is een zeer selectieve, potente en laag-toxische remmer van histone methyltransferasen G9a en GLP1 met IC50-waarden van 23-27 nM en 53 nM. Deze verbinding induceert foetale globine-expressie in menselijke erytroïde cellen en in muizen en speelt een essentiële rol in γ-globine-inductie. Het wordt gebruikt in het onderzoek naar sikkelcelziekte. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride is een remmer van G9a histonmethyltransferase met een IC50 van 2,7 μM in een celvrije test, vermindert H3K9me2 van bulkhistonen, remt ook zwak GLP (voornamelijk H3K9me3), geen significante activiteit waargenomen bij andere histonmethyltransferasen. BIX01294 induceert autofagie. BIX01294 remt ook H3K36-methylatie door oncoproteïnen NSD1, NSD2 en NSD3. |
|
|
| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histonmethyltransferase-remmer met een IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een anticancer middel en remmer van thioredoxine reductase (TrxR). |
|
|
| S8071 | UNC0638 | UNC0638 is een potente, selectieve en celpenetrerende chemische probe voor G9a en GLP Histone Methyltransferase met een IC50 van respectievelijk <15 nM en 19 nM, en toont selectiviteit over een breed scala aan Epigenetics en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding heeft Antiviral activiteiten. |
|
|
| S7572 | A-366 | A-366 is een potente en selectieve G9a/GLP histone lysine methyltransferase-remmer met een IC50 van 3,3 nM en 38 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit voor G9a/GLP boven 21 andere methyltransferasen. |
|
|
| S7591 | BRD4770 | BRD4770 is een Histone Methyltransferase G9a-remmer met een IC50 van 6,3 μM, en induceert celveroudering. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.