c-RET
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5.2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10-voudig selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFR m/ in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont potente antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) is een zeer krachtige en selectieve RET (c-RET) remmer met een IC50 van 0,4 nM voor WT RET. Het vertoont ook krachtige activiteit (IC50 0,4 nmol/L) tegen veelvoorkomende oncogene RET-alteraties, waaronder RET (M918T). |
|
|
| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is een krachtige en specifieke RET (c-RET) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM voor WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T en RET S891A. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, vertoont sterke activiteit tegen humaan RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief tegen mTOR dan AD57 of AD58. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 is een potente, selectieve en darmgerichte pyridon-scharnierbindende kleine molecule RET (c-RET) kinase-remmer met een RET IC50 van 0,3 nM en deze verbinding is werkzaam in vivo. |
|
|
| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA is een PROTAC die de remming en afbraak van RET target met een DC50 van 88 nM. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een KIF5B-RET-gedreven xenograftmuismodel. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 is een nieuwe RET/SRC remmer met een gemiddelde IC50 van 17 nM voor RETG810R in de Ba/F3 celproliferatie assay. |
||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib is een multidoelwit-remmer voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met een IC50 van respectievelijk 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM en 2,5 nM in celvrije assays. Regorafenib induceert autophagy. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.