ZT-12-037-01

CatalogusnummerS8864 Batch:S886401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H31N5O2
Moleculair gewicht 385.50 CAS-nr. 2328073-61-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ZT-12-037-01 is een specifieke en ATP-competitieve STK19-remmer met IC50's van respectievelijk 23,96 nM en 27,94 nM voor STK19 (WT) en STK19 (D89N). Het vertoont extreem hoge kinase-selectiviteit met behulp van KINOMEscan tegen een panel van 468 diverse kinases met behulp van een in vitro ATP-site competitiebindingsassay bij 1 µM.
Doelen
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
In vitro

ZT-12-037-01-behandeling remt efficiënt de fosforylering van NRAS op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Bovendien nam met toenemende ATP-concentraties de IC50 van deze verbinding tegen STK19 dienovereenkomstig toe, wat aangeeft dat het een ATP-competitieve remmer is voor STK19. Deze chemische behandeling remt significant de door mutante NRAS-STK19-gestuurde melanoÿtenkolonievorming, proliferatie en tumorvorming. Het pro-apoptotische effect van de verbinding wordt drastisch versterkt in cellen die oncogeen NRAS tot expressie brengen.
In vivo

ZT-12-037-01 is een zeer potente STK19-remmer met lage in vivo toxiciteit. De behandeling remt ook de groei van SK-MEL-2 xenograft melanoom (met NRASQ61R) op een dosisafhankelijke manier.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • Concentraties

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J mice

  • Doseringen

    25 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.