ZM241385

CatalogusnummerS8105 Batch:S810502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₅N₇O₂

Moleculair gewicht

337.34

CAS-nr.

139180-30-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

ZM-241385 is een hoogaffiene antagonist ligand selectief voor de adenosine A2A receptor.

Doelen

adenosine A2A receptor

In vitro

ZM 241385 heeft een hoge affiniteit voor A2a-receptoren. In celmembranen van rattensubstantie chroomaffienoom verdrangt ZM 241385 de binding van getritieerd 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) met een pIC50 van 9,52. ZM241385 vertraagt het verschijnen van anoxische depolarisatie (AD), een fenomeen dat strikt gerelateerd is aan celbeschadiging en -dood, beschermt tegen de depressie van de synaptische activiteit veroorzaakt door een ernstige (7 min) OGD-periode, en beschermt CA1-neuronen en astrocyten tegen letsel.

In vivo

ZM-241385 vermindert significant de hypotensieve effecten van CCPA en NECA zonder de bradycardie te veranderen die door deze agonisten wordt geïnduceerd. Het blokkeert de infarctgrootte-verminderende effecten (cardioprotectieve effecten) van deze twee verschillende adenosinereceptoragonisten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen PC12 cells Concentraties 1 μM Incubatietijd 24 h Methode Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Adult Sprague-Dawley rats Doseringen 1.5 mg/kg Toediening i.v.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
PC12 cells
Concentraties
1 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Adult Sprague-Dawley rats
Doseringen
1.5 mg/kg
Toediening
i.v.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2018, doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.033 ]

Sellecks ZM241385 Is geciteerd door 9 Publicaties

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9]	PubMed: 41193806
Clustering Mycobacterium tuberculosis-specific CD154+CD4+ T cells for distinguishing tuberculosis disease from infection based on single-cell RNA-seq analysis [ J Infect, 2025, 90(4):106449]	PubMed: 40010539
Adenosine Kinase Inhibition Prevents Severe Acute Pancreatitis via Suppressing Inflammation and Acinar Cell Necroptosis [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714]	PubMed: 35281076
Exogenous adenosine activates A2A adenosine receptor to inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis via AP-1 pathway to facilitate bone repair [ Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1]	PubMed: 34846650
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10]	PubMed: 32523112
Blockade of Adenosine A 2A Receptor Protects Photoreceptors after Retinal Detachment by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:7649080]	PubMed: 32714489
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873]	PubMed: 32382539
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446]	PubMed: 31420466
A novel combination of astilbin and low-dose methotrexate respectively targeting A2AAR and its ligand adenosine for the treatment of collagen-induced arthritis [Ma Y Biochem Pharmacol, 2018, 153:269-281]	PubMed: 29410374

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.