Technische gegevens
| Formule | C9H12N2O5 |
||||||
| Moleculair gewicht | 228.2 | CAS-nr. | 3690-10-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||
| Water | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) is een DNA methylation-remmer die een covalent complex vormt met DNA methyltransferases; het remt ook cytidinedeaminase met een Ki van 2 μM in een celvrije test. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||
| In vitro | Zebularine (NSC 309132) is een cytidine-analoog dat een 2-(1H)-pyrimidinonring bevat, oorspronkelijk gesynthetiseerd als een cytidine deaminase-remmer. Het is aangetoond dat het een strak, covalent complex vormt met bacteriële methyltransferasen. In N. crassa remt deze verbinding DNA-methylering en reactiveert een gen dat eerder door methylering was gesilenced. Het is een globale remmer van DNA-methylering, vergelijkbaar met 5-Aza-CR, in plaats van een selectieve remmer. Zebularine induceert het myogene fenotype in 10T1/2-cellen, wat een uniek fenomeen is voor DNA-methyleringsremmers. Het reactiveert een gesilenced p16-gen en demethyleert de promotorregio in T24-blaascarcinoomcellen, en is slechts licht cytotoxisch voor T24-cellen. Deze verbinding wordt bij voorkeur opgenomen in DNA en vertoont een grotere celgroeiremming en genexpressie in kankercellijnen in vergelijking met normale fibroblasten. Bovendien put het bij voorkeur DNA methyltransferase 1 (DNMT1) uit en induceert de expressie van kankergerelateerde antigeen-genen in kankercellen ten opzichte van normale fibroblasten. | ||||
| In vivo | Zebularine (NSC 309132) is slechts licht cytotoxisch voor muizen met tumoren (gemiddelde maximale gewichtsverandering bij muizen behandeld met 1000 mg/kg van deze verbinding = 11% [95% BI = 4% tot 19%]). Vergeleken met controlegroepen zijn de tumorvolumes statistisch significant verminderd bij muizen behandeld met een hoge dosis zebularine toegediend via intraperitoneale injectie of orale gavage. | ||||
| Kenmerken | Zeer stabiel met een halfwaardetijd van ~44 uur bij 37°C in PBS bij pH 1,0 en ongeveer 508 uur bij pH 7. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[3] |
|
|---|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]
Sellecks Zebularine (NSC 309132) Is geciteerd door 13 Publicaties
| A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] | PubMed: 38864655 |
| Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] | PubMed: 36380143 |
| Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] | PubMed: 36038893 |
| DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] | PubMed: 35861426 |
| Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] | PubMed: 35886036 |
| miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] | PubMed: 34732693 |
| Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] | PubMed: 31453981 |
| Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] | PubMed: 31800973 |
| Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] | PubMed: 29999579 |
| Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] | PubMed: 29866646 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.