Zanubrutinib (BGB-3111)

CatalogusnummerS8791 Batch:S879102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₇H₂₉N₅O₃

Moleculair gewicht

471.55

CAS-nr.

1691249-45-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Zanubrutinib is een potente, specifieke en irreversibele BTK-remmer die een lagere off-target remmende activiteit heeft laten zien op andere kinasen, waaronder ITK, JAK3 en EGFR.

Doelen

BTK
(Cell-free assay)

In vitro

In biochemische en cellulaire assays is BGB-3111 selectiever dan ibrutinib voor BTK versus EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK en TEC.

In verschillende MCL- en DLBCL-cellijnen remt BGB-3111 BCR-aggregatie-getriggerde BTK-autofosforylering, blokkeert downstream PLC-γ2-signalering en remt krachtig celproliferatie.

In vivo

In preklinische dierstudies toont BGB-3111 een superieure orale biologische beschikbaarheid, waardoor een hogere blootstelling en een completere doelwitremming in de weefsels wordt bereikt dan ibrutinib.

In muizen-BTK-bezettingstesten resulteert behandeling met BGB-3111 in een dosisafhankelijke BTK-bezetting en toont het ongeveer 3 keer meer potentie dan ibrutinib in doelorganen, waaronder PBMC en milt.

Zowel in de REC-1 MCL- als de ABC-subtype DLBCL (TMD-8) xenograftmodellen induceert BGB-3111 dosisafhankelijke antitumorale effecten en demonstreert het een superieure werkzaamheid in vergelijking met ibrutinib. Toxiciteitsstudie bij ratten geeft aan dat BGB-3111 zeer goed wordt verdragen en de MTD niet wordt bereikt wanneer het wordt gedoseerd tot 250 mg/kg/dag.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

Uitklappen

Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) Is geciteerd door 3 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.