Technische gegevens
| Formule | C27H29N5O3 |
||||||
| Moleculair gewicht | 471.55 | CAS-nr. | 1691249-45-2 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Zanubrutinib is een potente, specifieke en irreversibele BTK-remmer die een lagere off-target remmende activiteit heeft laten zien op andere kinasen, waaronder ITK, JAK3 en EGFR. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | In biochemische en cellulaire assays is BGB-3111 selectiever dan ibrutinib voor BTK versus EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK en TEC. In verschillende MCL- en DLBCL-cellijnen remt BGB-3111 BCR-aggregatie-getriggerde BTK-autofosforylering, blokkeert downstream PLC-γ2-signalering en remt krachtig celproliferatie. |
|
| In vivo | In preklinische dierstudies toont BGB-3111 een superieure orale biologische beschikbaarheid, waardoor een hogere blootstelling en een completere doelwitremming in de weefsels wordt bereikt dan ibrutinib. In muizen-BTK-bezettingstesten resulteert behandeling met BGB-3111 in een dosisafhankelijke BTK-bezetting en toont het ongeveer 3 keer meer potentie dan ibrutinib in doelorganen, waaronder PBMC en milt. Zowel in de REC-1 MCL- als de ABC-subtype DLBCL (TMD-8) xenograftmodellen induceert BGB-3111 dosisafhankelijke antitumorale effecten en demonstreert het een superieure werkzaamheid in vergelijking met ibrutinib. Toxiciteitsstudie bij ratten geeft aan dat BGB-3111 zeer goed wordt verdragen en de MTD niet wordt bereikt wanneer het wordt gedoseerd tot 250 mg/kg/dag. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) Is geciteerd door 3 Publicaties
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] | PubMed: 36647826 |
| La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ] | PubMed: None |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.