Zaltoprofen

CatalogusnummerS3008 Batch:S300801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H14O3S

Moleculair gewicht 298.36 CAS-nr. 74711-43-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (201.09 mM)
Ethanol 31 mg/mL (103.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Zaltoprofen (CN100, Soleton) is een remmer van COX-1 en COX-2 voor de behandeling van artritis.
Doelen
COX-1 COX-2
In vitro

Zaltoprofen bindt aan specifieke plaatsen op het eiwit van de bradykinine B2-receptor. Daarom hebben we het effect van deze verbinding op bradykinine-geïnduceerde reacties van volwassen DRG-neuronen onderzocht om mogelijke interactieplaatsen te identificeren. Het remt het meest potent de bradykinine-versterking van capsaïcine-geïnduceerde Ca2+-opname in DRG-neuronen. Deze chemische stof remt ook significant de bradykinine-geïnduceerde 12-lipoxygenase (12-LOX)-activiteit en het langzame, bradykinine-geïnduceerde begin van de afgifte van substantie P uit DRG-neuronen. Het produceert een analgetische werking op bradykinine-geïnduceerde nociceptieve responsen door de B(2)-receptor-gemedieerde route in de primaire sensorische neuronen te blokkeren. Deze verbinding remt volledig de bradykinine-geïnduceerde toename van [Ca(2+)](i), die wordt geremd door de B(2)-antagonist D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinine, maar niet door de B(1)-antagonist. Bij 1 nmol vertoont het een sterke analgetische werking op BK (i.pl.)-geïnduceerde nociceptieve flexorresponsen, terwijl loxoprofen of zijn actieve metaboliet loxoprofen-SRS dit niet doet. Deze chemische stof remt ook de nociceptie geïnduceerd door [Tyr8]-BK, een specifieke agonist van de B2-type BK-receptor, maar beïnvloedt de nociceptie door [Lys-des-Arg9]-BK, een specifieke agonist van de B1-type BK-receptor, niet. Het is een niet-steroïde ontstekingsremmer (NSAID) die een krachtige remming van cyclooxygenase-2 veroorzaakt met minder bijwerkingen op het maagdarmkanaal.

In vivo

Zaltoprofen verbetert het gewichtsverlies bij zowel Con A-behandelde muizen als met koolstoftetrachloride-behandelde ratten. Deze verbinding (10 mg/kg) toegediend 8 uur na de Con A-behandeling blijkt de Con A-geïnduceerde gewichtsvermindering te remmen. Het (10 mg/kg) in combinatie met Con A resulteert in een viermaal hogere voedselinname dan bij muizen die alleen met Con A werden behandeld.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857630/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16473424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16406342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11494061/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.