YU238259

CatalogusnummerS8379 Batch:S837901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H22ClN3O4S

Moleculair gewicht 459.95 CAS-nr. 1943733-16-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving YU238259 is een nieuwe remmer van homologie-afhankelijke DNA-reparatie (HDR), maar remt geen niet-homologe eindverbinding (NHEJ), in celgebaseerde GFP-reporterassays.
Doelen
HDR
In vitro YU238259 vertoont krachtige synthetische letaliteit in de context van DNA damage response en DNA repair defecten. Behandeling met deze verbinding is niet alleen synergetisch met ioniserende straling (IR), etoposide en PARP-remming, maar dit synergie wordt verhoogd door BRCA2-deficiëntie. Synthetische letaliteit van deze chemische stof in HDR-deficiënte cellen resulteert uit accumulatie van onopgeloste DSB's na aanvullende remming van residuele HDR-padactiviteit. Remming van HDR-activiteit door dit middel heeft weinig tot geen effect op het NHEJ-pad. Het sensibiliseert tumorcellen voor radiotherapie en DSB-inducerende chemotherapie .
In vivo De groei van BRCA2-deficiënte menselijke tumorxenografts in naakte muizen wordt significant vertraagd door YU238259-behandeling, zelfs bij afwezigheid van gelijktijdige DNA-beschadigende therapie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    U2OS cells

  • Concentraties

    25 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    U2OS cells were pretreated with 25 μM YU238259 or DMSO vehicle for 1 h and cells were then irradiated with 10 Gy IR. Cells were fixed at 8 h post-IR, stained with antibodies and Hoechst dye, and imaged. Foci were quantified using the InCell Analyzer algorithm developed by YCMD. Cells were scored as foci-positive if they contained ≥15 foci (BRCA1, pDNA-PK) or ≥20 foci (53BP1).

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    069(nu)/070(nu/+) athymic nude mice

  • Doseringen

    3 mg/kg 

  • Toediening

    i.p

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26116172/

Sellecks YU238259 Is geciteerd door 2 Publicaties

Human papillomavirus E6/E7 oncoproteins promote radiotherapy-mediated tumor suppression by globally hijacking host DNA damage repair [ Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149] PubMed: 36793865
Suppression of SHROOM1 Improves In Vitro and In Vivo Gene Integration by Promoting Homology-Directed Repair [ Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821] PubMed: 32823670

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.