Technische gegevens
| Formule | C25H21N7O3 |
||||||
| Moleculair gewicht | 467.48 | CAS-nr. | 371942-69-7 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 15 mg/mL (32.08 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | YM201636 is een selectieve PIKfyve-remmer met een IC50 van 33 nM, minder potent voor p110α en ongevoelig voor Fabl (gistortholoog). Deze verbinding onderdrukt de groei van leverkanker via de inductie van autophagy. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||
| In vitro | YM201636 remt krachtig mammale PIKfyve met een IC50 van 33 nM, maar niet het gistortholoog Fab1 met een IC50 van >5 μM, en vertoont een ongeveer 100-voudige selectiviteit voor PtdIns3P p110α met een IC50 van 3 μM. Deze verbinding (0,8 μM) verlaagt de productie van PtdIns(3,5)P2 significant met 80% in serum-uitgehongerde NIH3T3-cellen gevolgd door serumstimulatie zonder effect op serum-gestimuleerde proteïnekinase B (PKB) Ser 473-fosforylering. Het verstoort omkeerbaar endosomaal transport in NIH3T3-cellen door PIKfyve en PtdIns(3,5)P2-productie te blokkeren, wat het effect nabootst dat wordt veroorzaakt door het uitputten van PIKfyve met siRNA. Deze chemische stof (0,8 μM) vermindert ook significant het afknopingsproces van retrovirussen uit cellen met 80%, blijkbaar door interferentie met het endosomale sorteringscomplex dat nodig is voor transport (ESCRT)-machinerie. In 3T3L1-adipocyten remt het de basale en insuline-geactiveerde 2-deoxyglucose-opname met een IC50 van 54 nM, met bijna volledige remming bij doses zo laag als 160 nM. Van deze verbinding (0,1 μM) is ook aangetoond dat het de insuline-afhankelijke activering van klasse IA PI 3-kinase volledig blokkeert. Hoewel het niet betrokken is bij NPM-ALK-afhankelijke proliferatie en migratie, vermindert het (0,4 μM) sterk de invasieve capaciteiten van NPM-ALK-exponerende cellen en hun vermogen om de extracellulaire matrix af te breken. Behandeling met deze chemische stof blokkeert de continue recycling van junctionele eiwitten claudine-1 en claudine-2 in MDCK-cellen, wat leidt tot intracellulaire accumulatie en vertraging van de epitheliale barrièrevorming. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ , , FEBS Letters, 2016, 590:1576-1585. ]
Sellecks YM201636 Is geciteerd door 16 Publicaties
| Stress-induced microautophagy is coordinated with lysosome biogenesis and regulated by PIKfyve [ Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70] | PubMed: 38536415 |
| A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways [ Nat Commun, 2022, 13(1):2136] | PubMed: 35440579 |
| secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] | PubMed: 35264575 |
| Endosome maturation links PI3Kα signaling to lysosome repopulation during basal autophagy [ EMBO J, 2022, 41(19):e110398] | PubMed: 35968799 |
| Disruption of PIKFYVE causes congenital cataract in human and zebrafish [ Elife, 2022, 11e71256] | PubMed: 35023829 |
| Phosphatidylinositol (3,5)-bisphosphate machinery regulates neurite thickness through neuron-specific endosomal protein NSG1/NEEP21 [ J Biol Chem, 2022, 299(1):102775] | PubMed: 36493904 |
| Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] | PubMed: 33784499 |
| Epigenetic Regulation of Claudin-1 in the Development of Ovarian Cancer Recurrence and Drug Resistance [ Front Oncol, 2021, 11:620873] | PubMed: 33828978 |
| Optimization of small-scale sample preparation for high-throughput OpenArray analysis [ J Biol Methods, 2021, 8(1):e143] | PubMed: 33604395 |
| Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] | PubMed: 33333024 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.