YK-4-279

CatalogusnummerS7679 Batch:S767901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H13Cl2NO4
Moleculair gewicht 366.20 CAS-nr. 1037184-44-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 51 mg/mL (139.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving YK-4-279 is een krachtige remmer van de binding van EWS-FLI1 aan RNA helicase A (RHA).
Doelen
RHA
In vitro YK-4-279 elimineert cycline D-niveaus door de interactie van EWS-FLI1 met RHA te blokkeren in EWS-FLI1-bevattende TC32-cellen. Deze verbinding remt ook specifiek de groei van ESFT-cellen en induceert apoptose. Het remt ook de biologische activiteit van ERG en ETV1 in fusie-positieve prostaatkankercellen, en vermindert verder de celmotiliteit en invasie.
In vivo In vivo remt YK-4-279 (1,5 mg/dosis i.p.) de groei van ESFT-xenografttumoren. In het muismodel voorkomt deze verbinding selectief de groei en metastase van prostaatkanker in fusie-positieve LNCaP-luc-M6-tumoren.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • Doseringen

    1.5 mg/dose

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Klantproductvalidatie

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Sellecks YK-4-279 Is geciteerd door 15 Publicaties

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.