Y-39983 Dihydrochloride

CatalogusnummerS7935 Batch:S793505

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H16N4O.2HCl
Moleculair gewicht 353.25 CAS-nr. 173897-44-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.99 mM)
Water 18 mg/mL (50.95 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride is een selectieve rho-associated protein kinase(ROCK) remmer met een IC50 van 3,6 nM.
Doelen
ROCK
(Cell-free assay)
3.6 nM
In vitro

Y-39983 gaat ROCK-afhankelijke fosforylering van MYPT1 voornamelijk bij Thr853 tegen met een overeenkomstige afname in MLC-fosforylering. Het vermindert de fosforylering bij Thr696 en Thr853 en leidt tot verminderde actomyosinecontractie. Y-39983 vertoont een IC50 van ~200 nM voor defosforylering bij Thr696 en slechts 15 nM voor defosforylering bij Thr853. De IC50 voor defosforylering van MLC is 14 nM.
In vivo

Y-39983 onderdrukt significant klinische symptomen van EAE en voorkomt de terugval ervan, terwijl het de hoeveelheid myeline-eiwitten verhoogt. De behandeling resulteert in verminderde demyelinisatie zonder significante verandering in axonale schade, wat te wijten kan zijn aan de inactivatie van ROCK-substraten, waaronder gefosforyleerd (p)-MLC, LIMK2 en CRMP-2, die belangrijk zijn voor neurietuitgroei, groei kegel instorting en remyelinisatie van oligodendrocyten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    SJL/J mice

  • Doseringen

    100 μl of 10 μM

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride Is geciteerd door 6 Publicaties

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786] PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307] PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271] PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)] PubMed: 29420299

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.