Xanthohumol

CatalogusnummerS7889 Batch:S788903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H22O5
Moleculair gewicht 354.4 CAS-nr. 6754-58-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 70 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 40% PEG 300 5% Tween 80 ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (7.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 500 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Xanthohumol, een geprenyleerd chalcon uit hop, remt de COX-1 en COX-2 activiteit en vertoont chemopreventieve effecten. Deze verbinding remt diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) en DGAT2 met beide IC50 van 40 μM. Het is ook een krachtig antiviraal middel tegen een reeks DNA- en RNA-virussen. Deze chemische stof induceert groei-inhibitie en apoptose in kankercellen. Fase 1.
Doelen
COX-1 COX-2 DGAT1
(Cell-free assay)		 DGAT2
(Cell-free assay)
40 μM 40 μM
In vitro

Xanthohumol remt de Cyp1A-activiteit en induceert de QR-activiteit in muis hepatoma celkweek. Deze verbinding vangt reactieve zuurstofsoorten op en remt de productie van superoxide-anionradicalen en stikstofmonoxide. Bovendien voorkomt het carcinogenese via remming van DNA-synthese en inductie van celcyclusarrest in de S-fase, apoptosis en cel differentiatie. Het toont krachtige anti-HIV-1 activiteit.

In vivo

Bij CETP-Tg-muizen voorkomt xanthohumol (p.o.) cholesterolophoping die leidt tot atherosclerose. Bij TRAMP-muizen induceert deze verbinding een afname van het gemiddelde gewicht van het urogenitale (UG) kanaal, vertraagt het de voortschrijdende tumorprogressie en remt het de groei van slecht gedifferentieerd prostaatcarcinoom.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Remming van Cox-activiteit

    Remming van Cox-1-activiteit wordt gemeten door het zuurstofverbruik te monitoren tijdens de omzetting van arachidonzuur naar PG's met behulp van een Clark-type O2-elektrode. Het reactiemengsel bevat ~0,2 eenheden Cox-1 in 100 μL microsomenfractie afkomstig van ramzaadblaasjes als ruwe bron van Cox-1 (specifieke activiteit 0,2–1 eenheden/mg eiwit) of 0,23 eenheden recombinant humane Cox-2 (specifieke activiteit 43 eenheden/mg eiwit). Voor de berekening wordt de snelheid van O2-verbruik vergeleken met een DMSO-controle (100% activiteit). CP-16171, een niet-steroïde ontstekingsremmer, wordt gebruikt als positieve remmende stof voor Cox-1-activiteit met een IC50 van 0,35 ± 0,05 μM (n = 2). Alternatief remt nimesulide, een Cox-2-specifieke remmer, de Cox-2-activiteit met 52 ± 5,7% (n = 2) bij een concentratie van 50 μM.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HL-60 cells

  • Concentraties

    12.5 μM

  • Incubatietijd

    96 h

  • Methode

    HL-60 cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS at 37°C in a 5% CO2 atmosphere. Log-phase cells with a population doubling time of 14–16 h are used for experiments. Serial 2-fold dilutions of this compound (dissolved in DMSO, final concentration 0.1%) in a final concentration range of 0.2–12.5 μM are prepared in 24-well plates using 1 ml of RPMI/well. Control wells obtain the same amount of solvent. Subsequently, 1 ml of the cell suspension is added to the wells. After 96 h, the experiment is evaluated. Cell numbers are counted using a Casy 1 TTC flow-cytometer. The proliferation of treated cells is expressed as a percentage in comparison with the solvent control.
Dierstudie:

[3] [4]
  • Dierlijke modellen

    CETP-Tg and C57BL/6N (wild-type) mice; TRAMP C57BL/6 mice

  • Doseringen

    50 μg/mouse

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

Sellecks Xanthohumol Is geciteerd door 12 Publicaties

Hypoxia induced lipid droplet accumulation promotes resistance to ferroptosis in prostate cancer [ Oncotarget, 2025, 16:532-544] PubMed: 40560062
Lipid droplet dynamics are essential for the development of the malaria parasite Plasmodium falciparum [ J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162] PubMed: 38962997
Eeyarestatin I, an inhibitor of the valosin-containing protein, exhibits potent virucidal activity against the flaviviruses [ Antiviral Res, 2022, 207:105416] PubMed: 36113629
Xanthohumol Protects the Rat Myocardium against Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Ferroptosis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491] PubMed: 35082973
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134] PubMed: 34830015
Xanthohumol targets the ERK1/2‑Fra1 signaling axis to reduce cyclin D1 expression and inhibit non‑small cell lung cancer [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1365-1374] PubMed: 32945473
Xanthohumol-suppresses-glioblastoma-via-modulation-of-Hexokinase-2-mediated-glycolysis. [ J-Cancer, 2020, 6;11-14-:4047-4058] PubMed: 32368287
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] PubMed: 30900754
Xanthohumol inhibits colorectal cancer cells via downregulation of Hexokinases II-mediated glycolysis. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508] PubMed: 31595166
Xanthohumol increases death receptor 5 expression and enhances apoptosis with the TNF-related apoptosis-inducing ligand in neuroblastoma cell lines [ PLoS One, 2019, 14(3):e0213776] PubMed: 30870485

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.