Wogonin

CatalogusnummerS4743 Batch:S474302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H12O5
Moleculair gewicht 284.26 CAS-nr. 632-85-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (200.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Wogonin (Vogonin), een natuurlijke en biologisch actieve flavonoïde die in planten voorkomt, is een remmer van CDK9 en remt CDK2, CDK4 en CDK6 niet in doses die de CDK9-activiteit remmen; Deze verbinding remt ook N-acetyltransferase.
Doelen
CDK9 N-acetyltransferase
In vitro Wogonin remt PMA-geïnduceerde COX-2 genexpressie door c-Jun expressie en AP-1 activering in A549 cellen te remmen. Deze verbinding is een remmer van cycline-afhankelijke kinase 9 (CDK9) en blokkeert de fosforylering van het carboxy-terminale domein van RNA-polymerase II bij Ser. Aldus vermindert het de RNA-synthese en vervolgens een snelle neerwaartse regulatie van het kortlevende anti-apoptotische eiwit myeloïde cel leukemie 1 (Mcl-1) resulterend in apoptose-inductie in kankercellen. Het bindt direct aan CDK9, vermoedelijk aan de ATP-bindende pocket, en remt CDK2, CDK4 en CDK6 niet in doses die de CDK9-activiteit remmen. Deze chemische stof remt CDK9 bij kwaadaardige lymfocyten preferentieel vergeleken met normale lymfocyten. Het is ook een krachtige antioxidant die •O2− kan opvangen. Deze verbinding remt significant de translocatie van NFATc1 van het cytoplasma naar de kern en zijn transcriptie-activerende activiteit. Het remt ook significant de osteoclastendifferentiatie en vermindert de transcriptie van osteoclast-geassocieerde immunoglobuline-achtige receptor, tartraat-resistente zure fosfatase en calcitonine receptor. Het remt de N-acetyltransferase-activiteit.
In vivo Wogonin onderdrukt de groei van menselijke kankerexengrafts in vivo. In doses die dodelijk zijn voor tumorcellen, vertoonde deze verbinding geen of weinig toxiciteit voor normale cellen en had ook geen duidelijke toxiciteit bij dieren. Het zou apoptose kunnen induceren in muizen sarcoom S180, waardoor de tumorgroei zowel in vitro als in vivo wordt geremd. Een intraperitoneale injectie van 200 mg/kg van deze chemische stof zou leukemie- en CEM-cellen volledig kunnen remmen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Human lung carcinoma A549 cells

  • Concentraties

    100 μM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    A549 cells are culture in 24-well plate (1.2×105 cells/well) 1 day before wogonin treatment. DMSO or this compound is added into A549 cells 1 h before PMA stimulation, and cells are incubated for another 6 h. Cells are collected by trypsin treatment and cell numbers are counted by using a hemocytometer and trypan blue exclusion method.
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    ICR species mice

  • Doseringen

    10, 20, 40 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18496814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21776020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16755005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26622440/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816529/

Klantproductvalidatie

Effect of Wogonin on the translocation and transcriptional activity of NFATc1. U2OS cells stably transfected with EGFP-NFATc1, RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. The IN Cell™ Analyzer 1000 was used to observe the translocation of NFATc1. (A) DMSO was used as a control. RANKL (100 ng/ml) significantly stimulated the translocation of NFATc1; Wogonin (5 mM) significantly decreased the translocation of NFATc1 induced by RANKL (magnification, x200). (B) Statistics showed that Wogonin could decrease the translocation of NFATc1 into the nucleus induced by RANKL in a concentration-dependent manner. RAW264.7 cells were transfected with pGL3-promoter-NFATc1-RE, and then RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. (C) RANKL significantly increased the transcriptional activity of NFATc1 and Wogonin decreased the transcriptional activity of NFATc1 induced by RANKL in a concentration-dependent manner. n=3; *P<0.05 and ***P<0.001 compared with the RANKL group. NAFTc1, nuclear factor of activated T cells c1; EGFP, enhanced green fluorescent protein; DMSO, dimethylsulfoxide, RANKL, receptor activator of nuclear factor κB ligand; RE, response element.

Gegevens van [ , , Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070 ]

Sellecks Wogonin Is geciteerd door 4 Publicaties

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
STIM1 Regulates Endothelial Calcium Overload and Cytokine Upregulation During Sepsis [ J Surg Res, 2021, 263:236-244] PubMed: 33713955
Wogonin inhibits osteoclast differentiation by inhibiting NFATc1 translocation into the nucleus. [Geng X, et al. Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070] PubMed: 26622440

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.