WM-1119

CatalogusnummerS8776 Batch:S877601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

Moleculair gewicht

389.38

CAS-nr.

2055397-28-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

WM-1119 is een zeer potente, selectieve remmer van lysine acetyltransferase KAT6A met een IC50 van 0,25 μM. Het is 1.100-voudig en 250-voudig actiever tegen KAT6A dan respectievelijk tegen KAT5 of KAT7.

Doelen

KAT6A (Cell-free assay)	KAT7 (Cell-free assay)	KAT5 (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

In vitro

Behandeling van MEF's met WM-1119 resulteerde in celcyclusarrest in G1 en een senescentiefenotype. Behandeling met deze verbinding remt de proliferatie van EMRK1184 lymfoomcellen in vitro. Deze behandeling resulteert in verhoogde niveaus van Cdkn2a- en Cdkn2b-mRNA en p16^INK4a- en p19^ARF-eiwitten, evenals een vertraagde toename van Cdkn1a-mRNA.

In vivo

WM-1119 is effectief bij de behandeling van lymfoom in vivo, terwijl de behandeling geen effect heeft op hematocriet, erytrocyten of trombocytenaantallen, maar er was wel sprake van algehele leukopenie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Sellecks WM-1119 Is geciteerd door 5 Publicaties

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.