WH-4-023

CatalogusnummerS7565 Batch:S756501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₂H₃₆N₆O₄

Moleculair gewicht

568.67

CAS-nr.

837422-57-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (21.1 mM)

Ethanol

6 mg/mL (10.55 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC-remmer) is een potente en oraal actieve Lck/Src-remmer met IC50s van respectievelijk 2 nM en 6 nM in celvrije assays. Vertoont een >300-voudige selectiviteit tegen p38α en KDR. Remt ook krachtig SIK (IC50-waarden zijn respectievelijk 10, 22 en 60 nM voor SIK 1, 2 en 3) en vertoont selectiviteit over een reeks nauw verwante kinasen.

Doelen

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

In vitro

WH-4-023 vertoont weinig activiteit op p38 en KDR.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	Lck Kinase Assay De Lck HTRF kinase-assay omvat ATP-afhankelijke fosforylering van een gebiotinyleerd substraatpeptide van gastrine in aanwezigheid of afwezigheid van een remmerverbinding. De uiteindelijke concentratie van gastrine is 1,2 μM. De uiteindelijke concentratie van ATP is 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), en de uiteindelijke concentratie van Lck (een GST-kinase-domeinfusie (AA 225−509)) is 250 pM. Buffercondities zijn als volgt: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05% BSA. De assay wordt geblust en gestopt met 160 μL detectiereagens. Detectiereagentia zijn als volgt: Buffer gemaakt van 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05% BSA, 0,1% Tween20. Voorafgaand aan het uitlezen wordt streptavidine-allofycocyanine (SA-APC) toegevoegd in een uiteindelijke concentratie in de assay van 0,0004 mg/mL, samen met geëuropileerde anti-fosfotyrosine Ab (Eu-anti-PY) in een uiteindelijke concentratie van 0,025 nM. De assayplaat wordt uitgelezen in een Discovery fluorescentieplaatlezer met excitatie bij 320 nm en emissie bij 615 en 655 nm. Assays voor andere kinasen worden op een vergelijkbare manier uitgevoerd als hierboven beschreven, waarbij de concentraties van enzym, peptisubstraat en ATP die aan de reactie worden toegevoegd, variëren, afhankelijk van de specifieke activiteit van de kinase en de gemeten Kms voor de substraten.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen C57BL/6 mice Doseringen 100 mg/kg Toediening i.v.

Kinase-assay:^{^[1]}

Lck Kinase Assay
De Lck HTRF kinase-assay omvat ATP-afhankelijke fosforylering van een gebiotinyleerd substraatpeptide van gastrine in aanwezigheid of afwezigheid van een remmerverbinding. De uiteindelijke concentratie van gastrine is 1,2 μM. De uiteindelijke concentratie van ATP is 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), en de uiteindelijke concentratie van Lck (een GST-kinase-domeinfusie (AA 225−509)) is 250 pM. Buffercondities zijn als volgt: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05% BSA. De assay wordt geblust en gestopt met 160 μL detectiereagens. Detectiereagentia zijn als volgt: Buffer gemaakt van 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05% BSA, 0,1% Tween20. Voorafgaand aan het uitlezen wordt streptavidine-allofycocyanine (SA-APC) toegevoegd in een uiteindelijke concentratie in de assay van 0,0004 mg/mL, samen met geëuropileerde anti-fosfotyrosine Ab (Eu-anti-PY) in een uiteindelijke concentratie van 0,025 nM. De assayplaat wordt uitgelezen in een Discovery fluorescentieplaatlezer met excitatie bij 320 nm en emissie bij 615 en 655 nm. Assays voor andere kinasen worden op een vergelijkbare manier uitgevoerd als hierboven beschreven, waarbij de concentraties van enzym, peptisubstraat en ATP die aan de reactie worden toegevoegd, variëren, afhankelijk van de specifieke activiteit van de kinase en de gemeten Kms voor de substraten.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
C57BL/6 mice
Doseringen
100 mg/kg
Toediening
i.v.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 Is geciteerd door 33 Publicaties

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.