Vilazodone HCl

Vilazodone vertoont een IC50 van 0,2 nM bij de menselijke 5-HT1A-receptor en 0,5 nM voor de SERT. Vilazodone vertoont een hoge affiniteit (pKi ≥ 9,3) voor menselijke recombinante en ratten-, cavia-, muis- en klauwaapje native weefsel 5-HT1A-receptoren. [1]

Vilazodone verhoogt selectief de serotonerge output in de prefrontale cortex van ratten. Vilazodone toont anxiolytische werkzaamheid aan via gedragsevaluaties in het ultrasone vocalisatiemodel van angst bij ratten. Vilazodone toont ook werkzaamheid, maar slechts bij een enkele dosis, in de gedwongen zwemtest (een vermeend model van depressie). [1] Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) verdringt dosisafhankelijk in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding uit de ratten-cortex en hippocampus, wat aangeeft dat vilazodone 5-HT-transporters in vivo bezet. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) blijkt een 2-voudige toename van extracellulaire 5-HT te veroorzaken, maar geen verandering in noradrenaline- of dopamineniveaus in de frontale cortex van vrij bewegende ratten. [2] Vilazodone beïnvloedt stresspotentiatie van de schrikreactie bij doses boven 5 mg/kg bij ratten. Vilazodone verhoogt de stress-elevatie van de schrikreactie bij 10 mg/kg bij ratten. Vilazodone (20 en 40 mg/kg) blokkeerde de stresspotentiatie van de schrikreactie bij ratten. Vilazodone verhoogt de stress-elevatie van de schrikreactie bij alle doses bij ratten. [3] vilazodone heeft geen effect op 5-HT-efflux bij 100 nM, maar vermindert significant 5-HT-efflux bij 1 mM in de dorsale raphe-kern van het cavia. Vilazodone verhoogt significant de heropname-halfwaardetijd voor 5-HT in de dorsale raphe-kern van het cavia. [4]